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125-10-0

时间:2020-12-09   访问量:1045
基本信息
【中文】

醋酸泼尼松
【英文名称】

1,4-PREGNADIEN-17,21-DIOL-3,11,20-TRIONE 21-ACETATE
1,4-PREGNADIEN-17ALPHA,21-DIOL-3,11,20-TRIONE 21-ACETATE
17 ALPHA,21-DIHYDROXYPREGNA-1,4-DIENE-3,11,20-TRIONE-21-ACETATE
1-DEHYDROCORTISONE ACETATE
[2-[(8s,9s,10s,13s,14s,17r)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-3,11-dioxo-6,7,8,9,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxo-ethyl] acetate
ACETIC ACID 2-((8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-HYDROXY-10,13-DIMETHYL-3,11-DIOXO-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-DODECAHYDRO-3H-CYCLOPENTA[A]PHENANTHREN-17-YL)-2-OXO-ETHYL ESTER
prednisone 21-acetate
PREDNISONE ACETATE
11,20-trione,21-(acetyloxy)-17-hydroxy-pregna-4-diene-3
4-diene-3,11,20-trione,17,21-dihydroxy-pregna-21-acetate
delcortin
delta’-dehydrocortisoneacetate
delta-corlin
deltalone
nisone
Dehydrocortisone acetate
17,21-Dihydroxypregna-1,4-diene-3,11,20-trione-21-acetate
17α,21-Dihydroxypregna-1,4-diene-3,11,20-trioneacetate
[2-[(8S,9S,10S,13S,14S,17R)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-3,11-dioxo-6,7,8,9,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxo-ethyl] acetate
【CAS】

125-10-0
【中文名称】

17a,21-二羟基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮 21-醋酸酯
醋酸泼尼松
醋酸强的松
去氢可的松醋酸酯
乙酸去氢可的松
乙酸去氢肾上腺皮质激素
乙酸脱氢可的松
17Α,21-二羟基-Δ1,4-孕甾二烯-3,11,20-三酮-21-醋酸酯,17Α,21-DIHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,11,20-TRIONE-21-ACETATE
醋酸泼尼松,PREDNISONEACETATE
醋酸去氢皮质素
醋酸脱氢可的松
乙酸强的松
【EINECS 编号】

204-726-0
【分子式】

C23H28O6
【MDL 编号】

MFCD00200229
【分子量】

400.46
【MOL 文件】

125-10-0.mol
物理化学性质
【外观性状】白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。不溶于水,微溶于乙醇、丙酮和乙酸乙酯,易溶于氯仿(1:6)。比旋光度[α]25D+186°(二噁烷);无水乙醇溶液在238nm波长处有最大吸收。
应用领域
【用途一】生化研究,肾上腺皮质激素类药物,具有抗炎、抗过敏等作用。
制备方法
【方法一】醋酸可的松经二氧化硒脱氢而得。
上下游产品信息
【上游原料】二氧化硒-->醋酸可的松
常见问题列表
【肾上腺皮质激素】醋酸泼尼松英文名为Prednisone,属于肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素类药,醋酸泼尼松是一些内分泌失调以及免疫性疾病的首选药物,如原发免疫性血小板减少症(immune thrombocytopenia,ITP)。与其他糖皮质激素药物一样,醋酸泼尼松片也功效颇多,能够治疗各种严重细菌感染、严重支气管哮喘、湿疹、过敏性疾病、红斑狼疮、风湿病、类风湿性关节炎、肾病综合征、急性淋巴性白血病等疾病。
【使用历史】1934年,美国化学家爱德华·卡尔文·肯德尔(Edward Calvin Kendall)首次从肾上腺皮质(即肾上腺外层的内分泌腺组织)中分离出皮质激素纯结晶。只是,在那时候,这种神秘结晶对人类没有太大的价值,但肯德尔并未就此放弃,因为他有一双钛合金闪亮眼,能够窥探出胜利的曙光。 1945年,德国梅尔克公司基于肯德尔的合成方法,对上述的神秘结晶进行改进,最终合成第一代糖皮质激素药:可的松。 不久后,美国医生菲利普斯·亨奇(Philips Hench)发现可的松能够有效治疗风湿性关节炎。美国默克制药公司(Merck)得知这一发现后,敏锐地嗅到商机,认定此药必火,然后呢,资本涌入了,可的松大规模生产了。 可的松的问世,标志着人类开启了肾上腺皮质激素类药物的时代,肯德尔也因此被称为“可的松之父”。 之后的几十年,科学家在激素类药物的道路上越战越勇,先后合成出地塞米松、泼尼松等十多种糖皮质激素类药物。 1982年,美国派德药厂(Parke-Davis,目前是辉瑞的一家子公司)生产的醋酸泼尼松片首次获批上市。 20世纪末,国产醋酸泼尼松片获批上市。
【药代动力学】醋酸泼尼松口服后由胃肠道迅速吸收,1~2小时作用达高峰,约可持续一天半。血浆半衰期约3.5小时,血浆蛋白结合率高。经肝脏代谢,主要自尿排泄,其中药物原形约占20%。
【药理作用】醋酸泼尼松是肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。作用机制为: 抗炎作用:醋酸泼尼松可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。 免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸粒细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病,系统性红斑狼疮,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。
【适应症】1. 主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。 2. 适用于结缔组织病,系统性红斑狼疮,重症多肌炎,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤。 3. 适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。
【不良反应】本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状,对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。
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