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| 基本信息 | |
| 【中文】 贝那普利 |
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| 【英文名称】 2-[(4s)-4-[[(1s)-1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl]amino]-5-oxo-6-azabicyclo[5.4.0]undeca-7,9,11-trien-6-yl]acetic acid BENAZCPRIL genazepril BENAZEPRIL HCL, RELATED COMPOUND B(3S)-3-[[(1R)-1-(ETHOXYCARBONYL)-3-PHENYLPROPYL]AMINO]-2,3,4,5-TETRAHYDRO-2-OXO-1H-1-BENAZAPINE-1-ACETIC ACID, MONOHYDROCHLORIDE USP STANDARD BENAZEPRIL HCL, MM(CRM STANDARD) BENAZEPRIL HCL, USP STANDARD BENAZEPRIL HCL USP(CRM STANDARD) BENAZEPRIL MM BENAZEPRIL MM(CRM STANDARD) BENAZEPRIL FREE BASE 1H-1-Benzazepine-1-acetic acid, 3-[[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-, (3S)- 1H-1-Benzazepine-1-acetic acid, 3-[[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-, [S-(R*,R*)]- Benapril Briem Cibacen WS Cibacene (3S)-3-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-1H-1-benzazepine-1-acetic acid 2-[(4S)-4-[[(1S)-1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl]amino]-5-oxo-6-azabicyclo[5.4.0]undeca-7,9,11-trien-6-yl]acetic acid [S-(R^<*>^，R^<*>^)]-3-[[1- (Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-2，3，4，5-tetrahydro-2-oxo-lH-1-benzazepine-1-acetic acid Cibacene：Lotensin |
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| 【CAS】 86541-75-5 |
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| 【中文名称】 (3s)-3-{[((1s)-1-乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基}-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮卓-1-乙酸 贝那普利 氢化可的松琥珀酸氢酯 苯那普利 [S-(R^<*>^,R^<*>^)]-3-[[1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基]-2,3,4,5-四氢-2-氧-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸 |
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| 【分子式】 C24H28N2O5 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00864466 |
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| 【分子量】 424.49 |
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| 【MOL 文件】 86541-75-5.mol |
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| 【所属类别】 药物: 心脑血管药物: 抗高血压药 |
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| 常见问题列表 | |
| 【适应症】1. 高血压：可单独使用或与噻嗪类利尿剂合用。使用盐酸贝那普利，必须注意另一血管紧张素转换酶抑制剂（即卡托普利）可引起粒性白细胞减少，特别是肾功能障碍或胶原血管疾病的病人。 2. 充血性心力衰竭。作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人（NYHA分级II-IV）的辅助治疗。 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】前体药物，吸收迅速，主要在肝脏中转换为有活性的代谢物贝那普利拉而发挥抑制血管紧张素作用。用于高血压。 | |
| 安全数据 | |
| 【安全说明 】S22-S24/25 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】化合物(I)环合得到化合物(Ⅱ)，和溴乙酸苄酯作用得化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)氢解得化合物(Ⅳ)，再和化合物(V)进行还原氨化，得贝那普利。化合物(V)可以先在辛可尼丁(cinchonidine)存在下，氢化还原得到化合物(Ⅵ)，收率约95%，光学选择性为70%。用对硝基苯磺酰氯酰化，得活性的磺酸酯(Ⅶ)。(Ⅶ)和化合物(Ⅳ)和叔丁酯在N-甲基吗啉中反应，即得贝那普利。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】磺酸-->N-甲基吗啡啉-->辛可尼丁-->叔丁酯-->对硝基苯磺酰氯-->2-溴乙酸苄酯-->叠氮化钠-->2-氧代-4-苯基丁酸乙酯-->氰基硼氢化钠 | |
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