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| 基本信息 | |
| 【中文】 西布曲明 |
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| 【英文名称】 edaria RALOXIFEN SIBUTRAMINE Babutramine Sibutramina S-Sibutramine AKOS NCG1-0015 Sibutraminebase SIBERIANGINSENG.PE RaceMic sibutraMine DideMethyl sibutraMine (Hydrochloride) 1-[1(4-chlorophenyl)cyclobutyl]-propyl-N,N-diMethylaMine 1-[1-(4-chlorophenyl)cyclobutyl]-n,n,3-trimethyl-butan-1-amine [1-[1-(4-CHLORO-PHENYL)-CYCLOBUTYL]-3-METHYL-BUTYL]-DIMETHYL-AMINE 1-(4-Chlorophenyl)-N，N-dimethyl-α-(2-methylpropyl)cyclobutanemethanamine CyclobutaneMethanaMine,1-(4-chlorophenyl)-N,N-diMethyl-a-(2-Methylpropyl)- 1-(4-Chlorophenyl)-N,N-dimethyl-α-(2-methylpropyl)-1-cyclobutanemethanamine 1-[1-(4-Chlorophenyl)cyclobutyl]-N,N,3-trimethyl-butan-1-amine Hydrochloride Cyclobutanemethanamine, 1-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-alpha-(2-methylpropyl)- N,N,3-DIMETHYL-1-[1-(4-CHLOROPHENYL)CYCLOBUTYL]-3-METHYLBUTYLAMINE (SIBUTRAMINE BASE) 2-(4-hydroxyphenyl)-3-({4-[2-(piperidin-1-yl)ethoxy]phenyl}carbonyl)-1-benzothiophen-6-ol |
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| 【CAS】 106650-56-0 |
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| 【中文名称】 [6-羟基-2-(4-羟苯基)苯并[b]噻酚-3-基]-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]-甲酮 N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-N,N-二甲胺 雷洛西芬 雷洛昔芬 西布曲明 诺美亭 斯丁垂明 西部曲明 1-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-Α-(2-甲基丙基)环丁甲胺 |
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| 【分子式】 C28H27NO4S |
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| 【MDL 编号】 MFCD00866415 |
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| 【分子量】 473.58 |
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| 【MOL 文件】 106650-56-0.mol |
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| 【所属类别】 药物: 其它药物: 其它药物 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】西布曲明(106650-56-0)为白色结晶粉末。 | |
| 【溶解性】>溶解性:2.9 mg/mL | |
| 【熔点 】191-192°C | |
| 【水溶解性 】2.9 mg/mL | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】5-HT重摄取抑制剂，用于肥胖症的治疗。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】对氯苯乙腈、KOH和乙腈混合，在25%：缓慢滴入1，3-二溴丙烷。滴毕，继续搅拌1h后，加入蒸馏水，再用乙酸乙酯萃取。萃取液经水洗、饱和食盐水洗，干燥。过滤，减压浓缩后蒸馏，收集160℃/2.13kPa的馏分，得化合物(Ⅰ)，收率73%～74%。镁片溶于无水THF，滴加异丁基溴，然后反应1h，再缓慢滴加化合物(Ⅰ)的无水THF溶液，滴毕回流4h，冷却至室温。将其滴入KBH4的异丙醇溶液中，回流4h。放冷，加水，用乙酸乙酯萃取。萃取液经水、饱和食盐水洗，干燥。过滤，滤液减压浓缩后蒸馏，收集170℃/0.67kPa的馏分，得化合物(Ⅱ)，收率76%～79%。化合物(Ⅱ)、甲酸和1/2甲醛溶液，在90～92℃搅拌1h。再加另外1/2甲醛溶液，继续反应1h。冷至室温，搅拌下缓慢倾人氢氧化钠的碎冰液中，然后用乙醚萃取。萃取液用饱和食盐水、水洗，干燥。过滤，滤液浓缩得土黄色的西布曲明，收率94%。分析样品可用乙醚重结晶，熔点52～53℃。西布曲明溶于甲醇，加入浓盐酸，在50～60'C反应10min。减压回收甲醇至少量结晶析出，加入水，搅拌，冰浴冷却。过滤，洗涤，得盐酸西布曲明粗品，用甲醇-水重结晶，得白色结晶的盐酸西布曲明，熔点194℃，收率83%。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】氯化钠-->甲醛-->异丙醇-->浓盐酸-->对氯苯乙腈-->1,3-二溴丙烷-->溴代异丁烷-->盐酸西布曲明-->盐酸-->镁-->氢化钠-->二乙二醇二甲醚-->氯化亚砜-->溴乙烷-->氢氧化钾 | |
| 常见问题列表 | |
| 【药理作用】西布曲明是一种口服中枢作用的减肥药，属非苯丙胺类食欲抑制剂，其体内代谢产物可抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取，降低食欲，增加饱胀感，并加速体内能量消耗，从而降低体重。其减轻体重的程度与用药剂量呈正相关。此外，本品尚有轻度抗抑郁作用。口服可吸收，生物利用度为77%;1.2小时后达血药浓度峰值，蛋白结合率为97%，在肝脏和肾脏中浓度最高。在肝内代谢为两种活性代谢产物： 单去甲西布曲明和双去甲西布曲明。代谢产物的达峰时间为3～4小时。母体药物的半衰期为1.1小时，代谢产物半衰期14～16小时。口服量的85%由尿和粪排泄。服后不良反应可有心动过速、早搏次数增多、血压升高、头痛、失眠、易醒、口干、便秘、易激动、皮肤干燥或皮疹等。胆结石患者、有高血压史、窄角型青光眼、癫痫患者及肝肾功能不良者慎用。神经性食欲缺乏症、心律失常、心衰、冠心病、严重肝、肾功能不全、未能控制的高血压患者及对本品过敏者禁用。 | |
| 【盐酸西布曲明】盐酸西布曲明是一种减肥药，是西布曲明的盐酸盐形式，药理作用与西布曲明完全一致，但稳定性和溶解性要好于西布曲明。酸西布曲明最早用于治疗抑郁症，人们在其临床应用过程中发现，其减轻体重的作用明显强于其抗抑郁作用。它一方面通过抑制5羟色胺重摄取, 使人体减少饥饿感，抑制食欲有效控制热量摄入;另一方面通过激活肾上腺素能受体,使脂肪组织消耗增加,增强代谢,促进能量消耗;具有明显的减肥效果，但它有可能引起血压升高、心率加快、厌食、失眠、肝功能异常等危害严重的副作用。 | |
| 【适应症】适用于饮食控制和运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗，包括减轻体重和维持体重减轻，治疗应与低热量饮食和运动结合进行。推荐用于治疗体重指数大于等于30kg/m2，或大于等于27kg/m2，但伴有其他危险因素如高血压、糖尿病、血脂异常等肥胖病患者，推荐起始量为10mg， qd，可于早晨单独服用或与食物同服。如体重减轻不足，4周后剂量可调整至每天15 mg。若病人无法耐受10 mg 剂量，可降至5mg。应根据患者的血压、心率情况调整剂量。不推荐使用15 mg/d以上的剂量。 | |
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