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| 基本信息 | |
| 【中文】 卡别多巴 |
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| 【英文名称】 (+)-2-(3,4-dihydroxybenzyl)-2-hydrazinopropionic acid monohydrate 3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydrazinyl-2-methyl-propanoic acid CARBIDOPA KINSON S-(-)-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-2-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID S(-)-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-ALPHA-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID S-ALPHA-HYDRAZINO-3,4-DIHYDROXY-ALPHA-METHYLBENZENEPROPANOIC ACID (S)-ALPHA-HYDRAZINO-ALPHA-METHYL-BETA-(3,4-DIHYDROXYPHENYL)PROPIONIC ACID (S)-CARBIDOPA S(-)-CARBIDOPA 4-dihydroxy-alpha-methyl-alpha-hydrazino-(s)-benzenepropanoicaci 4-dihydroxy-alpha-methyl-alpha-hydrazino-l-hydrocinnamicaci alpha-methyldopahydrazine -Hydrazino-3,4-dihydroxy-methylbenzenep-ropanicacid -Hydrazino-3,4-dihydroxy-methylhy-drocinnamicacid hydrazino-alpha-methyldopa l-alpha-methyldopahydrazine mk486 n-aminomethyldopa S(-)-CARBIDOPA >98% L-AROMATIC AMINO ACI D |
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| 【CAS】 28860-95-9 |
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| 【中文名称】 (S)-3-(3,4-二羟基苯基)-2-肼基-2-甲基-丙酸 (S)-alpha-甲基-alpha-肼基-3,4-二羟基苯丙酸一水合物 卡比多巴 卡别多巴 L-α-肼基-α-甲基β-(3,4-二羟基苯基)丙酸一水合物 L-卡别多巴 卡比多巴 |
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| 【EINECS 编号】 249-271-9 |
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| 【分子式】 C10H14N2O4 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00069231 |
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| 【分子量】 226.23 |
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| 【MOL 文件】 28860-95-9.mol |
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| 物理化学性质 | |
| 【储存条件 】−20°C | |
| 【form 】powder | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】用于各种原因引起的帕金森症。 | |
| 【用途二】用作脱羧酶抑制剂。与左旋多巴合用组成的信尼麦（Sinemet)是目前治疗震颤麻痹的首选药物之一，可降低左旋多巴的剂量，减少毒副作用。 | |
| 安全数据 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】MW5298000 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】Strecker法的合成路线。1.β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羟基苯乙烯（Ⅱ）的制备将香草醛、甲苯、硝基乙烷、冰醋酸和正丁胺反应得棕黄色结晶。2.α-（3-甲氧基-4-羟基苯基）丙酮（Ⅲ）及亚硫酸氢钠加成物的制备。将（Ⅱ）与甲苯一起加热加入铁粉和浓盐酸，回流反应结束后过滤，用EDTA水溶液洗涤甲苯溶液，无水硫酸钠干燥，过滤后加入亚硫酸氢钠水溶液，搅拌、析晶、过滤、晾干，得（Ⅳ）。3.α-肼基-α-甲基-β-（3-甲氧基-4-羟基苯基）丙腈（V）的制备将（N）、氰化钠、水及乙醚混合搅拌，加入水合肼，反应完毕后过滤，滤饼用水洗涤，经真空干燥得（V）。4.dl-α-肼基-α-甲基-β-（3,4-二羟基苯基）丙醇（Ⅵ）的制备将45%-48%氢溴酸冷至-8℃以下，通氯化氢至饱和。然后分批加入肼基腈，于-8℃搅拌反应8h。置冰箱中过夜。次日升温回收氯化氢，并于95℃反应3h，再将反应液减压蒸干，加入乙醇溶解残留物，冷至室温过滤，滤液用二乙胺中和至pH为6.4，再置冰箱中过夜，其后经处理得（Ⅵ）的粗品。用水精制得精品。5.将（Ⅵ）、L-卡比多巴晶种、浓盐酸加入沸水中溶解，加活性炭脱色过滤，滤液冷至60℃，在搅拌下再加一部分L-卡比多巴晶种。然后在1h内匀速降至35℃，保温搅拌0.5h，过滤，滤饼经干燥得L-卡比多巴。母液补加（Ⅵ），重复拆分操作。在升温至60℃时，可交叉加入D-卡比多巴晶种，以拆分右旋体。如此循环处理，一般可拆分6-7次左旋体，平均拆分收率37.3%（理论拆分收率50%）- | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】氰化钠-->亚硫酸氢钠-->二乙胺-->香兰素-->正丁胺-->硝基乙烷-->4-羟基苯乙烯-->亚硫酸氢钠水溶液-->4-羟基苯基丙酮-->氰化钾-->盐酸-->铁粉-->水合肼-->氢溴酸-->醋酸 | |
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