745-65-3-常用CAS信息-山东胜蓝化工科技有限公司

基本信息
【中文】列腺素 E1
【英文名称】 11,15-DIHYDROXY-9-OXOPROST-13-EN-1-OIC ACID (11A,13E,15S)-11,15-DIHYDROXY-9-OXO-PROST-13-EN-1-OIC ACID [11ALPHA,13E,15S]-11,15-DIHYDROXY-9-OXOPROST-13-EN-1-OIC ACID (11ALPHA,13E,15S)-11,15-DIHYDROXY-9-OXOPROST-13-ENOIC ACID [11ALPHA,13E,15S]-11,15-DIHYDROXY-9-OXOPROSTA-13-EN-1-OIC ACID 3-HYDROXY-2-(3-HYDROXY-1-OCTENYL)-5-OXO-CYCLOPENTANEHEPTANOIC ACID 9-OXO-11ALPHA,15S-DIHYDROXY-PROST-13E-EN-1-OIC ACID ALPROSTADIL PGE1 PROSTAGLANDIN E1 PROSTAGLANDINE E (-)-protaglandine1 11,15-dihydroxy-9-oxo-,(11-alpha,13e,15s)-prost-13-en-1-oicaci l-3-hydroxy-2-(3-hydroxy-1-octenyl)-5-oxocyclopentaneheptanoicacid l-cyclopentaneheptanoicaci l-pge1 l-protaglandine1 Aiprostadil Prostaglandine E1 PROSTAGLANDIN E1 GAMMA-IRRADIATED*CELL C ULTURE TEST
【CAS】 745-65-3
【中文名称】 (1R,2R,3R)-3-羟基-2-[(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸列腺素 E1 前列地尔前列腺素E1 前列腺素 E1 (11Α, 13E, 15S)-11, 15-二羟基-9-酮前列-13-烯-1-酸 (11Α,13E,15S)-11,15-二羟基-9-氧代前列-13-烯-1-酸(11Α,13E,15S)-11,15-DIHYDROXY-9-OXOPROST-13-EN-1-OIC ACID 前列腺素EL 前列地尔,前列腺素E1
【分子式】 C20H34O5
【MDL 编号】 MFCD00077860
【分子量】 354.48
【MOL 文件】 745-65-3.mol
【所属类别二】药物: 激素及其有关药物: 前列腺素
【所属类别一】生物化学品: 脂类: 固醇及类固醇类

理化性质

【外观性状】PG是一组以二十碳直链不饱和脂肪酸、通常是花生四烯酸为生物合成前体、经酶或非酶转化生成的、以前列腺烷酸(prostanoic acid)为骨架的内源性生理活性物质。1958年首次由羊精囊分离得到两种PG的结晶纯品：PGE1和 PGF1α。天然PG按结构分为三族(PG1、PG2、PG3)、十型(PGA、PGB、PGC、PGD、PGE、PGF、PGG、PGH、PGI、PGJ)。E、F型中的六种天然PG，即 PGE1、PGE2、PGE3及PGF1α+PGF2α+PGF3α研究得最早，称初级PG；A、B、C、D、G、H、I、J等天然PG则称次级PG。各种PG的名称代号(如E、F等)是根据早年研究时观察到的现象而来。易溶于乙醚(ethyl)的PG用E表示，即PGE；易溶于磷酸盐(瑞典语fosfate)溶液的PG用F表示，即PGF。PGA、PGB则分别表示PGE经酸(acid)或碱(base)处理后生成的产物。本品为白色或淡黄色针状结晶。Mp115-116℃，比旋度为-61.6°(c=0.56，THF)。前列腺素E1是具有扩张血管和抑制血小板凝集作用的生理活性物质，能抑制血管平滑肌细胞的游离Ca2+，抑制血管交感神经末梢，释放去甲肾上腺素使血管平滑肌舒张、外周阻力降低、降低血压，增加冠脉流量，降低心肌耗氧量，从而使心绞痛缓解，减少心肌梗死的发生和缩小梗死范围。它能提高衰竭心脏的心肌收缩力、增加心血管输出量，改善冠状循环、保护缺血心肌。它能有效地抑制胆固醇附加免疫损伤所致动脉硬化的形成。抑制平滑肌细胞增长，减少斑块。扩张肾血管，增加肾血流量，调节水钠平衡，产生利尿作用。

物理化学性质
【熔点】115-116 °C
【比旋光度】-64 º (c=1.0, C2H5OH)
【储存条件】−20°C
【溶解度】ethanol: 1 mg/mL
【form 】powder
【水溶解性】insoluble
【水溶解性】不溶
【用途】适用于心肌梗塞、心力衰竭、血栓性脉管炎、慢性动脉闭塞症、视网膜中央静脉血栓等。
【用途】为花生四烯的衍生物。能显著地抑制和解除血小板凝集，改善血液微循环，同时还直接作用血管平滑肌，扩张动脉血管，半衰期长达5～10分钟。临床用于各类型心绞痛、缩小心肌梗塞面积、维持婴幼儿动脉导管开放、体动脉和肺动脉高压、周围血管疾病以及其它形式体外循环中的抗凝治疗。
【用途】治疗肝炎肝硬变、脑梗塞、糖尿病、阳痿、呼吸系统疾病。对肝功能损害不严重的childA、B级患者，尤其是childA级患者有抗纤维华作用。用于引产、催产、肾功能不全，治疗腮腺炎、胰腺炎等。注射用前列腺素E1主要适用于心肌梗死、心力衰竭、血栓性脉管炎、慢性动脉闭塞症、视网膜中央静脉血栓，用于体外循环保护血小板、动脉造影、血管重建手术等。
【Merck 】13,7968
【生产方法】从环戊烯衍生物(Ⅰ)出发，经下列反应而得。
【生产方法】以羊精囊为原料PGE粗品的制备以羊精囊为原料，经酶制备、孵育、有机溶剂提取、硅胶柱分离制得。绵羊精囊[KCl, EDTANa2, Ph8]→酶混悬液[氢醌，谷胱甘肽]→[花生四烯酸，O2]反应液[丙酮，乙醚，二氯甲烷]→PGS粗品[分离]→[硅胶柱]PGE粗品PGE1成品的制备每1g PGE粗品用20g硅胶，取200-250目10倍PGE质量的活化硝酸银硅胶混悬于V乙酸乙酯：V冰醋酸：V石油醚：V水=220：22.5：125：5(石油醚的bp 90-120℃)的展开剂中，湿法装柱。将粗品用少量的同一展开剂溶解，上柱，洗脱。分别收集PGE1和PGE2部分。将PGE1部分于35℃以下充氮浓缩至无醋酸味，加乙酸乙酯溶解，加水洗酸，pH4-5，加生理盐水除银。乙酸乙酯溶液置冰箱过夜，得PGE1成品。PGE粗品[硝酸银硅胶柱]→PGE1梁涌涛、魏凤萍等以γ-亚麻酸甲酯为起始原料，采用化学-酶促合成技术，经两条不同路线合成前列腺素E1，总收率分别为13%和16%。

应用领域
【用途1】治疗肝炎肝硬变、脑梗塞、糖尿病、阳痿、呼吸系统疾病。对肝功能损害不严重的childA、B级患者，尤其是childA级患者有抗纤维华作用。用于引产、催产、肾功能不全，治疗腮腺炎、胰腺炎等。注射用前列腺素E1主要适用于心肌梗死、心力衰竭、血栓性脉管炎、慢性动脉闭塞症、视网膜中央静脉血栓，用于体外循环保护血小板、动脉造影、血管重建手术等。
【用途2】为花生四烯的衍生物。能显著地抑制和解除血小板凝集，改善血液微循环，同时还直接作用血管平滑肌，扩张动脉血管，半衰期长达5～10分钟。临床用于各类型心绞痛、缩小心肌梗塞面积、维持婴幼儿动脉导管开放、体动脉和肺动脉高压、周围血管疾病以及其它形式体外循环中的抗凝治疗。
【用途3】适用于心肌梗塞、心力衰竭、血栓性脉管炎、慢性动脉闭塞症、视网膜中央静脉血栓等。

安全数据
【危险品标志】Xn,Xi
【危险类别码】22-36/37/38
【安全说明】36-26
【危险品运输编号】UN 2811 6.1/PG 3
【WGK Germany 】3
【RTECS号】GY4569800
【F 】8-10
【HazardClass 】6.1(b)
【PackingGroup 】III
【海关编码】29375000

制备方法
【方法1】以羊精囊为原料PGE粗品的制备以羊精囊为原料，经酶制备、孵育、有机溶剂提取、硅胶柱分离制得。绵羊精囊[KCl, EDTANa2, Ph8]→酶混悬液[氢醌，谷胱甘肽]→[花生四烯酸，O2]反应液[丙酮，乙醚，二氯甲烷]→PGS粗品[分离]→[硅胶柱]PGE粗品PGE1成品的制备每1g PGE粗品用20g硅胶，取200-250目10倍PGE质量的活化硝酸银硅胶混悬于V乙酸乙酯：V冰醋酸：V石油醚：V水=220：22.5：125：5(石油醚的bp 90-120℃)的展开剂中，湿法装柱。将粗品用少量的同一展开剂溶解，上柱，洗脱。分别收集PGE1和PGE2部分。将PGE1部分于35℃以下充氮浓缩至无醋酸味，加乙酸乙酯溶解，加水洗酸，pH4-5，加生理盐水除银。乙酸乙酯溶液置冰箱过夜，得PGE1成品。PGE粗品[硝酸银硅胶柱]→PGE1梁涌涛、魏凤萍等以γ-亚麻酸甲酯为起始原料，采用化学-酶促合成技术，经两条不同路线合成前列腺素E1，总收率分别为13%和16%。
【方法2】从环戊烯衍生物(Ⅰ)出发，经下列反应而得。

常用CAS信息

745-65-3

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