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| 基本信息 | |
| 【中文】 阿尼西坦 |
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| 【英文名称】 1-(4-METHOXYBENZOYL)-2-PYRROLIDINONE ANIRACETAM RO 13-5057 1-(4-methoxybenzoyl)-2-pyrrolidinon 1-(p-methoxybenzoyl)-2-pyrrolidinon 1-p-anisoyl-2-pyrrolidinone draganon sarpul 2-PYRROLIDINONE,1-(4-METHOXYBENZOYL) 1-(4-Methoxybenzoyl)-2-pyrrolidinone, Ro 13-5057 1-(4-Methoxybenzoyl)pyrrolidin-2-one Ro-13-5057/001 |
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| 【CAS】 72432-10-1 |
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| 【中文名称】 1-(4-甲氧基苯酰基)-2-吡咯烷酮 阿尼西坦 茴拉西坦 脑康酮 回拉西坦 L-(4-甲氧基苯甲酰基)-2-吡咯烷酮 |
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| 【分子式】 C12H13NO3 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00153767 |
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| 【分子量】 219.24 |
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| 【MOL 文件】 72432-10-1.mol |
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| 【所属类别】 药物: 中枢神经系统用药: 中枢兴奋药(包括脑功能代谢激活药) |
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| 应用领域 | |
| 【用途一】吡拉西坦衍生物，γ-内酰胺类脑功能改善剂，选择性作用于大脑系统，有促进和增强记忆功能。和吡拉西坦相比，有作用强、起效快、毒性低等优点。用于改善脑功能，特别是老年性痴呆、脑血管病后遗症患者的行为和精神障碍。 | |
| 【用途二】为γ内酰胺类脑功能改善剂，能通过血脑屏障作用于大脑组织，改善脑功能，提高记忆力。 | |
| 安全数据 | |
| 【WGK Germany 】2 | |
| 【RTECS 】UY5781900 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】方法1：2-吡咯烷酮和对甲氧基苯甲酰氯在乙醚中，三乙胺存在下，于0～10℃回流3h，得茴拉西坦。方法2：对甲氧基苯甲酸和氯化亚砜反应，得对甲氧基苯甲酰氯(收率90%)。然后对甲氧基苯甲酰氯先和4-氨基丁酸在氢氧化钠的水溶液中、三乙基苄铵盐(TEBA)存在下反应，得4-(4-甲氧基苯甲酰基)氨基丁酸(收率69.4%) 后，再在甲苯中，二氯亚砜存在下环合，得茴拉西坦，收率80.4%，熔点118～120℃。方法3：对甲氧基苯甲酸氯化为对甲氧基苯甲酰氯后，再和2-吡咯烷酮钠在四氢呋喃中、4-二甲氨基吡啶(DMAP)存在下反应，即得茴拉西坦，收率76.2%(以对甲氧基苯甲酰氯计)，熔点118～119℃。方法4：2-吡咯烷酮在含甲醇钠的甲苯中，回流1h后，再蒸尽甲醇。在10℃加入TEBA，滴加对甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液，在室温下搅拌0.5h，再在50℃下搅拌6h。处理后得茴拉西坦，收率85%(以2-吡咯烷酮计)，熔点120～121℃。方法5：2-吡咯烷酮和三乙胺混合，在0～10℃：滴加三甲基氯硅烷。加毕，室温反应2h。加入对甲氧基苯甲酰氯的二氧六环溶液，在40℃下搅拌2h，得茴拉西坦，收率65%。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】氯化亚砜-->1,4-二氧六环-->4-二甲氨基吡啶-->三甲基氯硅烷-->4-氨基丁酸-->2-吡咯烷酮-->对甲氧基苯甲酸-->对甲氧基苯甲酰氯-->三乙-->三乙胺-->1-三甲基硅基吡咯酮-->氢化钠 | |
| 化学品安全说明书(MSDS) | |
| 【MSDS 信息】1-(4-Methoxybenzoyl)-2-pyrrolidinone(72432-10-1).msds | |
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