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| 基本信息 | |
| 【中文】 更昔洛韦 |
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| 【英文名称】 2-AMINO-1,9-[[2-HYDROXY-1-(HYDROXYMETHYL)ETHOXY]METHYL]6H-PURIN-6-ONE 2-amino-1,9-dihydro-9-((2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethoxy)methyl)-6h-purin-6-one 2-AMINO-9-(2-HYDROXY-1-HYDROXYMETHYL-ETHOXYMETHYL)-1,9-DIHYDRO-PURIN-6-ONE 2'-ndg 2'-nor-2'-deoxyguanosine 9-[(1,3-DIHYDROXY-2-PROPOXY)METHYL]GUANINE 9-((2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethoxy)-methyl)guanine AKOS NCG1-0049 GANCICLOVIR GANCYCLOVIR 6h-purin-6-one,2-amino-1,9-dihydro-9-((2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethoxy)met 9-((2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethoxy)methyl)-guanin biolf62 biolf-62 bw-759 bw-759u bwb759u cymevan cymevene rs-21592 |
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| 【CAS】 82410-32-0 |
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| 【中文名称】 9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤 更昔洛韦 丙氧鸟苷 更息洛韦 更昔洛韦及中间体 更昔洛韦粗品 |
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| 【分子式】 C9H13N5O4 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00870588 |
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| 【分子量】 255.23 |
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| 【MOL 文件】 82410-32-0.mol |
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| 【所属类别】 药物: 抗病源性微生物药: 抗病毒药物 |
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| 物理化学性质 | |
| 【熔点 】250°C | |
| 【储存条件 】2-8°C | |
| 【溶解度 】0.1 M HCl: 10 mg/mL | |
| 【form 】powder | |
| 【color 】white | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】抗病毒药，用于治疗因免疫能力低下引起的巨细胞病毒(CMV)感染 | |
| 【用途二】用作抗病毒药物的中间体 | |
| 【用途三】适用于危及生命或视觉的巨细胞病毒(CMV)感染的免疫受损病人，如艾滋病、与器官移植和肿瘤化疗有关的外源性免疫抑制病人。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】T | |
| 【危险类别码 】R46-R60-R61 | |
| 【安全说明 】S53-S36/37/39-S45 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】MF8407000 | |
| 【海关编码】29335990 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】以6-氯鸟嘌呤为原料。将化合物(I)(15g，0.088mo1)悬浮于200ml HMDS(1，1，1，3，3，3-hexam．Ethyldisilizane)中，加入1.5g硫酸铵，回流2h。反应液减压浓缩，往剩余的黄色固体加入氰化汞(24g，0.095mo1)和250ml苯，加热至回流。加入6-氯鸟嘌呤(29.93g，0.093mo1)在250ml苯中的溶液，在氮气氛下回流3h。减压蒸出苯，剩余物和1.5L二氯甲烷搅拌后过滤。滤液用300ml 30%碘化钾水溶液洗2次，10%碳酸钾洗2次，300ml水洗2次，300ml饱和氯化钠洗，无水硫酸钠干燥。减压浓缩，得55g化合物(Ⅱ)的粗品。该粗品溶入最小量的二氯甲烷，用硅胶柱(8.5cm×30cm)层析，先用2L乙酸乙酯-己烷(2：3)洗脱，再用3L乙酸乙酯-己烷(75：25)洗脱。化合物(Ⅱ)将由第二洗脱液洗脱。得32g化合物(Ⅱ)，收率80%，熔点70--75℃。化合物(Ⅱ)(24g，0.05mo1)溶于500ml甲醇，加入含4.6g钠的200ml甲醇中溶液，再加入16ml 2-巯基乙醇和lml水，在氮气下回流1h。再加入3g钠在50ml甲醇中的溶液，回流1h。反应液减压浓缩至约70ml，倾入400ml水中，用冰乙酸调Ph值至6。过滤收集析出的沉淀，用水彻底洗涤，再用乙醚洗，真空干燥，得22g固体。该固体和热乙酸乙酯一起搅拌，过滤收集固体，用无水乙醇重结晶，得16g化合物(Ⅲ)，收率70%，熔点181～183℃。化合物(m)(15.6g，36mmo1)溶于回流中的800ml乙醇，加入400ml环己烯和15g铂黑，回流18h。过滤除去催化剂，并用热二甲基甲酰胺(200ml，100℃)洗5次。洗液和滤液合并后浓缩，剩余物溶入热乙醇-水(各200m1)，用0.5g活性炭过滤。滤液减压浓缩，剩余物用乙醇-水(4：1)结晶，得7.72g更昔洛韦，收率84%，熔点＞285℃(分解)。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】乙酸乙酯-->二氯甲烷-->醋酸-->硫酸钠-->氯化钠-->碘化钾-->2-氨基-6-氯嘌呤-->2-巯基乙醇-->氰化汞-->环氧氯丙烷-->氢气-->盐酸-->多聚甲醛-->苯甲醇-->氢氧化钯-->乙酐-->无水醋酸钠-->氢化钠 | |
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