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| 基本信息 | |
| 【中文】 盐酸氮卓斯汀 |
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| 【英文名称】 AZELASTINE 1(2h)-phthalazinone,4-((4-chlorophenyl)methyl)-2-(hexahydro-1-methyl-1h-azepin 4-(p-chlorobenzyl)-2-(hexahydro-1-methyl-1h-azepin-4-yl)-1-(2h)-phthalazinon -4-yl)- 1(2H)-Phthalazinone, 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)- 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one CAS 790307-93-0 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-y1)-1(2H)-phthalazinone Azeptin：Rhino1ast 2-(Hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-4-[(4-chlorophenyl)methyl]phthalazin-1(2H)-one 4-(p-Chlorobenzyl)-2-(1-methylhexahydro-1H-azepin-4-yl)phthalazin-1(2H)-one 4-(p-Chlorobenzyl)-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-1(2H)-phthalazinone |
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| 【CAS】 58581-89-8 |
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| 【中文名称】 氮卓斯汀 4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓)二氮杂萘酮 盐酸氮卓斯汀 氮卓司丁 4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)-1(2H)-酞嗪酮 氮卓司汀 |
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| 【分子式】 C22H24ClN3O |
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| 【MDL 编号】 MFCD00242781 |
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| 【分子量】 381.9 |
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| 【MOL 文件】 58581-89-8.mol |
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| 【所属类别】 药物: 呼吸系统用药: 平喘药 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】油状物。溶于二氯甲烷。单水合物：从乙醇-水结晶。可鉴定出两种不同的晶型。盐酸氮革斯汀(Azelastine Hydrochloride)：C22H24ClN3O?HCl。[79307-93-0]。白色结晶性粉末，无臭，味苦。溶于氯仿、二氯甲烷或冰醋酸，略溶于甲醇，微溶于无水乙醇或水，不溶于丙酮或乙醚。熔点225～229℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠，雄、雌豚鼠(mg/kg)：124，139，310，417，126，130口服；36.5，35.5，26.9，30.3，23.0，24.8静脉注射；597.0，57.2，143.0，115.0，46.2，52.2肌肉注射；63.0，54.2，66.5，59.6。41.0．37.3皮下注射。 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】用于支气管哮喘、鼻变态反应的治疗。为基础药。 | |
| 【用途二】抗组织胺药。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】30.6g的对氯苄基苯乙酮-邻-羧酸(I)及16g硫酸肼和9.4g氢氧化钠溶于250ml水的溶液一起加热。洗涤和干燥后，得27g 4-(4-氯苄基)-1-(2H)-酞嗪酮(化合物(Ⅱ))。将20g的2-(2-氯乙基)-N-甲基四氢吡咯盐酸盐加入4.4g氢氧化钠溶于20ml水的溶液。加热到70℃后，将其滴人加热到70℃的27g的化合物(Ⅱ)的40ml50%氢氧化钠水溶液中。在该温度再加热lh。冷却后，用水稀释，过滤除去不溶物后，溶入二氯甲烷。用稀盐酸进行提取，提取液用氢氧化钾水溶液碱化。析出的油状物再溶入二氯甲烷，干燥，浓缩。粗品的收率在90%以上。转化为盐酸盐后，再重结晶提纯，得盐酸氮革斯汀，熔点225~229℃。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】苯乙酮-->硫酸肼-->3-甲氧基丙酸-->二苯基甲烷-->1-甲基吡咯烷-->4-(4-氯苄基)-1-(2H)-酞嗪酮 | |
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