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| 基本信息 | |
| 【中文】 福美司坦 |
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| 【英文名称】 4-ANDROSTEN-4-OL-3,17-DIONE 4-HYDROXY-4-ANDROSTENE-3,17-DIONE 4-HYDROXYANDROST-4-ENE-3,17-DIONE 4-HYDROXYANDROSTENEDIONE 4-OHA CGP-32349 FORMESTANE FORMESTAQNE FROMESTANE LENTARON 4-hydroxy-androst-4-ene-17-dione 4-hydroxy-delta(sub4)-androstenedione B, Aromatase inhibitor Formesatane FORMESTANE 98% FORMESTANE,4-HYDROXYANDROST-4-ENE-3,17-DIONE 4-ANDROSTENE-4-OL-3,17-DIONE 4-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione, 4-OHA, CGP-32349, Lentaron FORMASTANE/FORMESTANE/4-ANDROSTEN-4-OL-3,17-DIONE 4-ANDROSTEN-4-OL-3,17-DIONE(FORMESTANE) |
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| 【CAS】 566-48-3 |
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| 【中文名称】 4-羟基雄甾烷-4-烯-3,17-二酮 福美司坦 4-羟基-睾酮 福美斯坦 福美坦 4-雄烯-4-醇-3,17-二酮 芳香化酶(抗原) 芳香化酶/(细胞色素P450)(P450)(抗体) 4-羟基-雄甾-4-烯-3,17-二酮 福马斯坦 4-羟基雄烯二酮 4-羟基雄-4-烯-3,17-二酮 |
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| 【分子式】 C19H26O3 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00057814 |
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| 【分子量】 302.41 |
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| 【MOL 文件】 566-48-3.mol |
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| 【所属类别】 药物: 抗肿瘤药: 其它抗肿瘤药物 |
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| 常见问题列表 | |
| 【概述】福美司坦（Formestane）是由Ciba-Geigy制药公司研发，又叫福美坦，于1993年上市的第二代芳香化酶抑制剂（Aromatase Inhibitors），化学名为4-羟基雄甾-4-烯-3，17-二酮，分子式为C19H26O3，相对分子质量为302.41，是生理甾体激素雄烯二酮（Androstenedione）的衍生物，其特异性高，能够有效与芳香化酶结合，阻断内源性雄激素与酶的结合，导致雄激素无法转化为雌激素，从而降低血浆内雌激素水平，达到抑制乳腺癌细胞的效果。 | |
| 【临床应用】本药可选择性抑制芳香化酶，阻断在外周组织和癌组织中由雄激素向雌激素转化的生物过程，大大减少体内雌激素，从而抑制乳腺癌生长。由于它抑制芳香化酶的特异性很高，不影响肾上腺皮质激素的合成，因此不需要补充糖皮质激素，也不会引起雄激素前体的蓄积。由于本药能显著降雌雄激素水平，在本药的III期临床发现，使用本药的病人有28%达到客观缓解，26%达到病情稳定。本药的II期临床研究发现，在接受本药作为二线治疗药的妇女中，平均缓解持续时间为13-33个月，显著优于氨鲁米特和甲地孕酮。 | |
| 【药代动力学】福美司坦与其他芳香化酶抑制剂无交叉耐药性，无氨鲁米特的副作用。口服后胃肠道快速吸收，血药浓度达峰时间为1～1.5小时，但峰浓度个体差异较大;肌注后可存积于注射部位而缓慢吸收。表现为双相消除过程，初始消除半衰期为2～4日，终末消除半衰期为5～10日。口服后主要在肝脏代谢，以糖苷酸类代谢产物的形式从尿液中排泄。 | |
| 【注意事项】禁用于绝经前、怀孕及哺乳期妇女。肝肾功能不良者，不要求调整剂量。驾车或操纵机器应小心，因偶见报告有头昏、嗜睡或昏睡。本药不适用于儿童。 | |
| 物理化学性质 | |
| 【熔点 】199-202°C | |
| 【储存条件 】2-8°C | |
| 【form 】solid | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】雄性激素，同化蛋白类。 | |
| 【用途二】芳香化酶抑制剂。用于进行性乳腺癌。 | |
| 【用途三】芳酶抑制药。 | |
| 【用途四】芳香酶抑制剂,用作抗肿瘤载体,抵抗雌激素类肿瘤。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】T | |
| 【危险类别码 】R60 | |
| 【安全说明 】S53-S36/37/39-S45 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】BV8152500 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】雄甾-4-烯-3，17-二酮(Ⅰ)(1.432g，5mmo1)溶于50ml叔丁醇，在室温下加入38mg(0.15mmo1)四氧化锇在2ml叔丁醇的溶液，然后加入5ml 35%双氧水，在室温下搅拌3天。加100ml盐水稀释后，用二氯甲烷(2×100m1)提取。提取液依次用100ml盐水、50ml 10%亚硫酸氢钠溶液、50ml 10%碳酸钠溶液和100ml盐水洗，无水硫酸钠干燥，浓缩。剩余物(1.824g)为化合物(Ⅱ)，溶于10ml甲醇，加入氢氧化钾(393mg，7mmo1)在3ml甲醇的溶液。加毕，在55℃搅拌10min。加入0.3ml乙酸和100ml盐水，用二氯甲烷(2×100ml)提取。期复液，合并，用100ml盐水洗，无水硫酸钠干燥，浓缩。剩余物(1.727g)经硅胶柱层析，己烷-乙酸乙酯(7：3)洗脱，得715mg福美坦，收率47%，熔点200～202℃(丙酮)。 | |
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