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| 基本信息 | |
| 【中文】 普伐他汀 |
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| 【英文名称】 [1s-[1a(bs,ds),2a,6b,8b(r),8aa]]-1,2,6,7,8,8a-hexahydro-b,d,6-trihydroxy-2-methyl-8-(2-methyl-1-oxobutoxy)-1-naphthaleneheptanoic acid monosodium salt 3BETA-HYDROXYCOMPACTIN, NA (+)-(3r,5r)-3,5-dihydroxy-7-[(1s,2s,6s,8s,8ar)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(s)-2-methylbutyryloxy]-1,2,6,7,8,8a-hexahydro-1-naphthyl]-heptanoic acid (BETA R,DELTA R,1S,2S,6S,8S,8AR)-1,2,6,7,8,8A-HEXAHYDRO-BETA,DELTA,6-TRIHYDROXY-2-METHYL-8-[(2S)-2-METHYL-1-OXOBUTOXY]-1-NAPHTHALENEHEPTANOIC ACID MONOSODIUM SALT (BETAR, DELTAR,1S,2S,6S,8S,8AR)-1,2,6,7,8,8A-HEXAHYDRO-BETA, DELTA,6-TRIHYDROXY-2-METHYL-8[(2S)-2-METHYL-1-OXOBUTOXYL]-1-NAPHTHALENEHEPTANOIC ACID SODIUM (BETA-R,DELTA-R,1S,2S,6S,8S,8AR)-1,2,6,7,8,8A-HEXAHYDRO-BETA,DELTA,6-TRIHYDROXY-2-METHYL-8[(2S)-2-METHYL-1-OXOBUTOXYL]-1-NAPHTHALENEHEPTANOIC ACID NA ELISOR EPTASTATIN SODIUM KOPOSTAT MEVALOTIN PRAVACHOL PRAVASELECT PRAVASTATIN PRAVASTATIN SODIUM PRAVASTATIN SODIUM SALT PRAVASTATIN FREE BASE Pravatatin (3R,5R)-7-[(1S,2R,6S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methylbutanoyl]oxy-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptanoic acid PRAVASTATIN(RG) 1-Naphthaleneheptanoic acid, 1,2,6,7,8,8a-hexahydro-b,d,6-trihydroxy-2-methyl-8-(2-methyl-1-oxobutoxy)-, [1S-[1a(bS*,dS*),2a,6a,8b(R*),8aa]]- |
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| 【CAS】 81093-37-0 |
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| 【中文名称】 (+)-(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-羟基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8a-六氢-1-萘]-庚酸 1,2,6,7,8,8a-六氢-2-甲基-8-(2-甲基丁酰氧基)-1-萘-3',5',6-三羟基庚酸钠盐 普伐他汀 普伐他汀钠 美百乐镇 萘维太定 帕伐他丁 怕瓦停普拉司丁 (+)-(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-羟基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8a-六氢-1-萘]-庚酸 (+)-(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8ΑR)-6-羟基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8Α-六氢-1-萘基]庚酸钠 |
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| 【分子式】 C23H36O7 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00887601 |
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| 【分子量】 424.53 |
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| 【MOL 文件】 81093-37-0.mol |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】白色至微黄白色粉末或结晶性粉末，无臭，味苦。UV最大吸收(甲醇)：230，237，245nm。内酯：C23H34O6。无色片状结晶，熔点138-142℃。[α]D22+194.0°(C=0.51，甲醇)。UV最大吸收(甲醇)：230，237，245nm。 | |
| 【熔点 】171.2-173 °C | |
| 【储存条件 】2-8°C | |
| 【溶解度 】H2O: 19 mg/mL | |
| 【form 】powder | |
| 【color 】white | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】HMG-CoA还原酶抑制剂，对各种高脂血症模型均有降低作用。用于高脂血症，家族性高胆固醇血症等。 | |
| 【用途二】降血脂、胆固醇药。 | |
| 安全数据 | |
| 【WGK Germany 】2 | |
| 【RTECS 】QJ7185000 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】从ML-236B(compactin)微生物氢氧化得到。将M.hiemalis SANK36372植入20个500ml的锥形瓶中，每个锥形瓶装有100ml的TS溶液。该溶液组成为1.0%葡萄糖、0.2%Polypepton (Daigo Nutritive Chemicals产品)、0.1%肉萃和0.3%玉米浸液。在旋转器中(220rpm)，于26℃培养3d后，在每只瓶中加入500μg/ml的ML-236B，再培养5d。转化的情况可用硅胶TLC检测，展开剂为苯-丙酮-丙酸(50：50：3)，ML-236B及其转化产物(即Pravastatin)的Rf分别值为0.6和0.45。发酵液合并后过滤，滤液(1.9 L)用2mol/L盐酸调至pH=3.0后，用3份各1L的乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗后，加入催化量的三氟乙酸，使转化产物内酯化。形成的溶液再用5%碳酸氢钠水溶液洗，无水硫酸钠干燥，减压浓缩至干。剩余物制备液相色谱层析，70%苯的丙酮溶液洗脱。收集含产物的洗脱液，结晶得455mg无色结晶，收率43.7%。紫外及核磁共振等显示该结晶为普伐他汀。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】乙酸乙酯-->硫酸钠-->三氟乙酸-->苯丙酮-->液相色谱-->碳酸氢钠 | |
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