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| 基本信息 | |
| 【中文】 罗非昔布 |
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| 【英文名称】 4-[4-(METHYLSULFONYL)-PHENYL]-3-PHENYL-2(5H)-FURANONE 4-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-3-phenylfuran-2(5h)-one AKOS 92137 MK-0966 ROFECOXIB VIOXX Rofecoxid Rofecoxib, MK-0966, 4-[4-(methylsulfonyl)-phenyl]-3-phenyl-2(5H)-furanone 2(5H)-Furanone, 4-4-(methylsulfonyl)phenyl-3-phenyl- 4-[4-(MethylSLdfonyl)phenyl]-3-phenyl-2(5H)-furanone |
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| 【CAS】 162011-90-7 |
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| 【中文名称】 4-[4-(甲磺酰基)苯基]-3-苯基-2(5)H-呋喃酮 罗非昔布 诺菲呋酮 罗非考昔 罗非昔布 罗非昔布中间体 罗非西布 |
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| 【分子式】 C17H14O4S |
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| 【MDL 编号】 MFCD00935806 |
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| 【分子量】 314.36 |
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| 【MOL 文件】 162011-90-7.mol |
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| 【所属类别】 药物: 中枢神经系统用药: 非甾体消炎药 |
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| 物理化学性质 | |
| 【熔点 】207°C | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】用于治疗关节炎 | |
| 【用途二】Ⅱ型环氧化酶(COX-2)抑制剂。非甾体抗炎药，用于缓解骨关节炎症状。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】197g4-甲硫基苯甲酮溶于700ml甲醇和350ml二氯甲烷中，在30min内加入881gMMPP，在室温搅拌3h。过滤，滤液用2L饱和碳酸氢钠水溶液和1L饱和食盐水洗。水溶液再用2L二氯甲烷萃取，萃取液和有机层合并，干燥，浓缩，得240g白色固体的4-甲磺酰基苯甲酮。174g4-甲磺酰基苯甲酮溶于2.5L氯仿，在-5℃下，加入20mg三氯化铝，再加入40ml溴在300ml氯仿中的溶液。反应后，加入1.5L水，分去氯仿，水层用1L乙酸乙酯萃取。萃取液合并，干燥，浓缩。粗品用50/50的乙酸乙酯/己烷重结晶，得210g白色固体的2-溴-1-(4-甲磺酰基苯基)乙酮。在20℃，27.4g苯乙酸和60g2-溴-1-(4-甲磺酰基苯基)乙酮溶于630ml乙腈，再缓慢加入30.8ml三乙胺。在室温搅拌20min后，用冰浴冷却。缓慢加入60ml DBU，搅拌20min至反应完全。用lmol/L盐酸酸化(颜色从深棕色变为黄色)，然后加入2.4L冰水混合物，搅拌少许。过滤析出的沉淀，少量水洗，得到64g湿的粗品。将其溶于750rnl二氯甲烷，加入300g硅胶。浓缩至略干，剩余物装入硅胶柱的顶部，用10%乙酸乙酯/二氯甲烷层析。展开液浓缩后，得36.6g产物。收率58%。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】苯乙酸-->2-甲基-2-丙烯酸-2-丁氧基乙酯-->苯甲酮 | |
| 常见问题列表 | |
| 【适应症】罗非昔布为非甾体抗炎药，是环氧化酶-2选择性抑制剂。临床用于骨关节炎、急性疼痛和原发性痛经。 | |
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