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| 基本信息 | |
| 【中文】 米非司酮 |
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| 【英文名称】 (11B,17 B)-11-[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]-17-HYDROXY-17-(1-PROPYNYL)-ESTRA-4,9-DIEN-3-ONE (11BETA,17BETA)-11-(4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL)-17-HYDROXY-17-(1-PROPYNYL)ESTRA-4,9-DIEN-3-ONE 11BETA-[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]-17BETA-HYDROXY-17-(1-PROPYNYL)ESTRA-4,9-DIEN-3-ONE 11b-[p-(dimethylamino)phenyl]-17b-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one 4,9-ESTRADIEN-17-ALPHA-PROPYNYL, 11-BETA-[4-DIMETHYNYLAMINO]PHENYL-17-BETA-OL-3-ONE MIFEGYNE MIFEPRISTONE RU-38486 RU486 11-(4-(dimethylamino)phenyl)-17-hydroxy-17-(1-propynyl)-estra-9-dien-3-one 11beta-[4-(n,n-dimethylamino)phenyl]-17alpha-(prop-1-ynyl)-delta4,9-estradiene 17-beta)-(11-bet 17beta)-11-[4-(dimethylamino)-phenyl]-17-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-(11bet 17-beta-hydroxy-11-beta-(4-dimethylaminophenyl-1)-17-alpha-(prop-1-ynyl)oest -17beta-ol-3-one 4,9-dien-3-one r38486 ra-4,9-dien-3-one ru486-6 Mifepriston Dianhydride |
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| 【CAS】 84371-65-3 |
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| 【中文名称】 米非司酮 米非司酮(RU486) 11Β-[4-(N,N-二甲胺基)]苯基-17Β -羟基-17Α-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮 (1LΒ,17Β)-11-[4-(二甲氨基)苯基]-17-羟基-17-(1-丙炔基)雌甾-4,9-二烯-3-酮 含珠停 抗孕酮 米那司酮 息百虑 息隐 |
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| 【分子式】 C29H35NO2 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00867226 |
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| 【分子量】 429.59 |
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| 【MOL 文件】 84371-65-3.mol |
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| 【所属类别】 药物: 激素及其有关药物: 避孕药 |
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| 物理化学性质 | |
| 【熔点 】195-198°C | |
| 【储存条件 】2-8°C | |
| 【Merck 】6186 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】用作抗早孕药 | |
| 【用途二】新型抗孕激素，并有抗糖皮质激素的活性，而无孕激素、雌性激素、雄性激素和抗雌性激素的活性。和孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。用于抗早孕、催经止孕、胎死官内引产等。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】T | |
| 【危险类别码 】R60-R61 | |
| 【安全说明 】S53-S22-S36/37/39-S45 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】KG2955000 | |
| 【海关编码】29372900 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】方法1：以4，9雌甾二烯-3，17-二酮的3位缩酮化合物(Ⅰ)为原料，和丙炔溴化镁格氏试剂反应，在17位引入丙炔基，得到化合物(Ⅱ)。接着对5位烯键进行选择性环氧化，得化合物(Ⅲ)。然后在含溴化铜-甲硫醚络合物的四氢呋喃中，和对二甲氨基苯溴化镁反应，在11位引入对二甲氨基苯基，得化合物(Ⅳ)。最后在甲醇中，用盐酸水解并脱水，得到米非司酮。收率21.5%。方法2：同样以4，9-雌甾二烯-3，17-二酮为原料，对3位羰基进行保护；然后先环氧化，再在17位引入丙炔基，在11位引入对二甲氨基苯基，最后水解得到米非司酮。和路线1相比，仅在环氧化和引入丙炔基的先后顺序上不同，反应步骤相同。总收率35%-40%。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】四氢呋喃-->N,N-二甲基苯胺-->异丙醚-->二甲基硫-->格氏试剂-->丙炔溴-->1,2-二溴乙烷 | |
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