99614-02-5-常用CAS信息-山东胜蓝化工科技有限公司

基本信息
【中文】恩丹西酮
【英文名称】 1,2,3,9-TETRAHYDRO-9-METHYL-3-[(2-METHYL-1H-IMIDAZOL-1-YL)METHYL]-4H-CARBAZOL-4-ONE HYDROCHLORIDE GR 38032F ONDANSETRONE HYDROCHLORIDE ONDANSETRON HCL ONDANSETRON HCL DIHYDRATE ONDANSETRON HYDROCHLORIDE ONDANSETRON HYDROCHLORIDE DIHYDRATE 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-((2-methyl-1h-imidazol-1-yl)methyl)-4h-carbazo gr38032 gr38032x 1,2,3,4-TETRAHYDRO-9-METHYL-3-(2-METHYL-1H-IMIDAZOLE-1-YLMETHYL)CARBAZOL-4-ONE 9-Methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazolyl)-methyl]-1,2,3,9-tetrahydro-4H-carbazole-4-one OndansetronBase99% 4H-Carbazol-4-one, 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]- (9CI) 1,2,3,4-Tetrahydro-9-methyl-3-(2-methyl-1H-imidazol-1-ylmethyl)carbazol-4-one Ondansetron 1,2,3,4-Tetrahydro-9-methyl-3-(2-methyl-1H-imidazol-1-ylmethyl)carbazole-4-one 1，2，3，9-Tetrahydm-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-y1)methyl]-4H-carbazol-4-one GR-C507/75 1,2,3,4-Tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-9H-carbazol-4-one
【CAS】 99614-02-5
【中文名称】 1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧代咔唑盐酸盐盐酸昂丹司琼盐酸恩丹西酮昂丹司琼 1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮昂旦司琼恩丹西酮奥旦西隆翁丹色创翁丹西隆翁旦斯隆
【分子式】 C18H20ClN3O
【MDL 编号】 MFCD00764297
【分子量】 329.82
【MOL 文件】 99614-02-5.mol
【所属类别】药物: 消化系统用药: 止吐及催吐药

物理化学性质
【外观性状】从甲醇结晶，熔点231-232℃。盐酸昂丹司琼二水合物(Ondansetmn Hydrochloride Dihydrate)：C18 H19N3O?HCl?2H2O。[99614-01-4]。从水-异丙醇得白色结晶性固体，熔点178.5～179.5℃。盐酸昂丹司琼-水合物(Ondansetron Hydrochloride Monohydrate)：C18H19N3O?HCl?H2O。结晶，熔点186～187℃。3S-型：[α]D25-14°(C=0.19，甲醇)。3R-型：[α]D24+16°(C=0.34，甲醇)。
【储存条件】−20°C
【溶解度】H2O: >5 mg/mL
【form 】solid
【color 】white

应用领域

【用途一】为5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂，高效镇吐药，有高的强度和高度的选择性，能控制小肠及CTZ(化学受体发动中心)中受体受刺激而引起的呕吐。用于化疗和放疗引起的呕吐特别是如顺铂、达卡巴嗪、氮芥、阿霉素等导致的催吐作用的治疗。无外锥体效应，可与乙酰胆碱同时使用，止吐效果优于甲氧普安、Dompesidone、酚噻嗪及丁酰苯等。

安全数据
【危险品标志】T
【危险类别码】R25
【安全说明】S45
【危险品运输编号】UN 2811 6.1/PG 3
【WGK Germany 】3
【RTECS 】FE6375500
【海关编码】29339900

制备方法

【方法一】方法1：2-溴苯胺和1，3-环己二酮反应后，再脱溴化氢环合，生成四氢咔唑衍生物，和二甲胺及二聚甲醛反应，在2位引入二甲氨基甲基，得化合物(Ⅲ)。3.80g化合物(Ⅲ)和碘甲烷反应，在9位引入甲基的同时对侧链氨基季铵化，得到5.72g化合物(Ⅳ)。2.0g化合物(Ⅳ)和2-甲基-1H-咪唑在二甲基甲酰胺中，于95℃搅拌反应，得到0.60g昂丹司琼。方法2：环己酮和苯肼反应，得四氢咔唑，收率85%。将其溶于四氢呋喃和水中，在氮气中，于0℃滴加2，3，5，6-四氯-1，4-苯醌的四氢呋喃溶液，搅拌得氧化产物(Ⅱ)，收率67.4%。化合物(Ⅱ)、乙醇、浓盐酸、多聚甲醛和盐酸二甲胺，一起回流。处理后再在丙酮中，加浓盐酸在50℃搅拌，得氨甲基化产物(V)，收率71.7%。化合物(V)和2-甲基咪唑在水中，于110℃反应，得化合物(Ⅵ)，收率70.9%。化合物(Ⅵ)、碘甲烷和碳酸钾，在室温搅拌至固体消失。倾入水中，搅拌，过滤，水洗，甲醇重结晶，得昂丹司琼，收率57.2%。将其溶于丙酮和水的混合液中，加入浓盐酸反应，可得盐酸昂丹司琼二水合物，收率92.6%。方法3：化合物(II)、碳酸钾、丙酮和硫酸二甲酯，室温搅拌。得化合物(Ⅶ)，收率91%。化合物(Ⅶ)溶于乙醇，在回流下分批加人聚甲醛和盐酸二甲胺的混合物。加毕，回流。经处理后，得化合物(Ⅷ)，收率67%。(Ⅷ)溶于无水乙醇，通入氯化氢气体，得其盐酸盐。将该盐酸盐加到水中，在50℃加入2。甲基咪唑，回流得昂丹司琼，收率70%。将其溶于异丙醇、水和浓盐酸中，室温搅拌，得盐酸昂丹司琼二水合物，收率90.5%。

上下游产品信息
【上游原料】碘甲烷-->二甲胺-->多聚甲醛-->环己酮-->对苯醌-->叔丁醇锂-->2-甲基咪唑-->二甲胺盐酸盐-->1,3-环己二酮-->2-溴苯胺-->1,2,3,4-四氢咔唑-->盐酸昂丹司琼二水合物-->钠-->草酸二乙酯

常用CAS信息

99614-02-5

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