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| 基本信息 | |
| 【中文】 盐酸可乐定 |
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| 【英文名称】 1H-Imidazol-2-amine, N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro- 2-((2,6-dichlorophenyl)amino)-2-imidazoline 2-(2,6-dichloroanilino)-1,3-diazacyclopentene-(2) 2-(2,6-dichloroanilino)-2-imidazolin 2-(2,6-dichloroanilino)-2-imidazoline 2-(2,6-Dichlorophenylamino)-2-imidazoline 2,6-dichloro-n-2-imidazolidinylidene-benzenamin 2,6-dichloro-n-2-imidazolidinylidenebenzenamine 2-[(2,6-Dichlorophenyl)imino]imidazolidine 2-[(2,6-Dichlorophenyl)imino]imidazoline 2-Imidazoline, 2-(2,6-dichloroanilino)- 734571A Benzenamine, 2,6-dichloro-N-2-imidazolidinylidene- Catapres-TTS Clonidin m-5041t n-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1h-imidazol-2-amin N-(2,6-Dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine ST-155-BS CLONIDINE (200 MG) |
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| 【CAS】 4205-90-7 |
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| 【中文名称】 2-(2’,6’-二氯苯胺基)-2-咪唑啉 可乐定 可乐定碱 氯压定 血得平 可乐宁 盐酸可乐定 |
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| 【EINECS 编号】 224-119-4 |
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| 【分子式】 C9H10Cl3N3 |
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| 【分子量】 266.555 |
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| 【MOL 文件】 4205-90-7.mol |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】熔点130℃。可乐定盐酸盐，C9H9CI2N3·HCI，[4505-91-8]，Clonidine hydrochloride，Catapres。白色结晶性粉末，熔点305℃。溶于水、乙醇，几乎不溶于氯仿、乙醚。无臭。 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】中枢性降压药，用于治疗中度高血压症。 | |
| 常见问题列表 | |
| 【药理作用】盐酸可乐定为中枢性降压药，能激活血管运动中枢α2受体，引起外周交感神经抑制，导致血管扩张，使心输出量减少，心率减慢，血压下降。并能明显减少肾素分泌，作用强于甲基多巴。服药后30分钟有效，可维持6~8小时。常见商品名为血压得平、氯压定、可乐宁、可乐定，适用于治疗中度及重度高血压，亦可治偏头痛、绝经期潮热、痛经、戒绝阿片瘾毒症状。 美国食品药物管理局(FDA)已经批准盐酸可乐定缓释片(规格0.1mg和0.2mg)单用或联合兴奋剂用于治疗6岁至17岁的注意力缺陷多动症（ADHD）患儿。 | |
| 【用法用量】1.降低血压口服，起始剂量0.1 mg，一日2次；需要时隔2～4天递增，每日0.1～0.2mg。常用维持剂量为0.3～0.9mg/日，分2～4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达 0.7mg，然后用维持剂量。 2.绝经期潮热一次0.025～0.075mg，每日2次。 3.严重痛经口服 0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。 4.偏头痛一次 0.025mg，每日2～4次，最多为 0.05mg，每日3次。 5.极量一次0.6mg，一日2.4mg。 | |
| 【不良反应】常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。 少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。 | |
| 【注意事项】与噻嗪类利尿剂合用，可增加降压效果，消除水钠潴留，并可减少耐药性及用药剂量。 突然停药可致暂时性交感神经活动亢进。 与三环类抗抑郁药、非类固醇消炎药及β受体阻滞剂并用，盐酸可乐定作用减弱。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】由2,6-二氯苯胺经甲酰化、氯化、环合而得。将所得可乐定与无水乙醇及活性炭一起搅拌，加热回流，滤除活性炭，滤液加入氯化氢乙醇溶液中成盐，冷却结晶，过滤，用无水乙醇洗结晶，干燥，得可乐定盐酸盐。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】2,6-二氯苯胺-->Hydrogen chloride ethanol solution-->可乐定盐酸盐 | |
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