基本信息 | |
【中文】 洛伐司他汀 |
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【英文名称】 1,2,3,7,8,8a-hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2h-pyran-2-yl)ethyl]-1-naphthalenyl 2-methylbutanoate 2BETA,6ALPHA-DIMETHYL-8ALPHA-(2-METHYL-1-OXOBUTOXY)MEVINIC ACID LACTONE (2S)-(1S,3R,7S,8S,8AR)-1,2,3,7,8,8A-HEXAHYDRO-3,7-DIMETHYL-8-[2-[(2R,4R)-TETRAHYDRO-4-HYDROXY-6-OXO-2H-PYRAN-2-YL]ETHYL]-1-NAPHTHALENYL-2-METHYL BUTANOATE 6ALPHA-METHYLCOMPACTIN 6-A-METHYLCOMPACTIN LOVALIP LOVASTATIN LOVASTATION LOVASTIN MEVACOR MEVINACOR MEVINOLIN MK-803 MONACOLIN K (S)-2-METHYL-BUTYRIC ACID (1S,3R,7S,8S,8AR)-8-[2-((2R,4R)-4-HYDROXY-6-OXO-TETRAHYDRO-PYRAN-2-YL)-ETHYL]-3,7-DIMETHYL-1,2,3,7,8,8A-HEXAHYDRO-NAPHTHALEN-1-YL ESTER )ethyl]-1-naphthalenylester [1s-[1alpha(r*),3alpha,7beta,8beta(2s*,4s*),8abeta]]-2-methylbutanoicacid1,2, 1,2,6,7,8,8a-hexahydro-beta,delta-dihydroxy-2,6-dimethyl-8-(2-methyl-1-oxobuty 2-methyl-,1,2,3,7,8,8a-hexahydro-3,7-dimethyl-8-(2-(tetrahydro-butanoicaci 3,7,8,8a-hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2h-pyran-2-yl |
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【CAS】 75330-75-5 |
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【中文名称】 (S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR) 1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6-氧代-2-四氢吡喃基]-乙基}-1-酯 洛伐司他汀 洛伐他汀 洛伐它丁 (1S,3R,7S,8S,8ΑR)-1,2,3,7,8,8Α-HEXAHYDRO-3,7-DIMETHYL-8-[2-[(2R,4R)-TETRAHYDRO-4-HYDROXY-6-OXO-2H-PYRAN-2-Y1]ETHYL]一1一NAPHTHYL(S)-2-METHYLBUTYRATE (1S,3R,7S,8S,8ΑR)-1,2,3,7,8,8Α-六氢-3,7-二甲基-8-[2.[(2R,4R)-四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基]乙基]-1-萘基(S)-2-甲基丁酸酯 |
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【分子式】 C24H36O5 |
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【MDL 编号】 MFCD00072164 |
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【分子量】 404.54 |
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【MOL 文件】 75330-75-5.mol |
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【所属类别】 药物: 心脑血管药物: 降血脂药 |
物理化学性质 | |
【外观性状】白色结晶,熔点174.5℃(氮气中)。[α]D25+323°(C=0.5g溶于100ml乙腈)。UV最大吸收(甲醇):229,237,246nm(耳三550,6250,430)。室温溶解度(mg/m1):丙酮47,乙腈28,n-丁醇7,i-丁醇14,氯仿350,二甲基甲酰胺90,乙醇16,甲醇28,n-辛醇2,n-丙醇11,i-丙醇20,水0.4×10-3。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):>1000口服。 | |
【熔点 】175°C | |
【折射率 】320 ° (C=0.5, CH3CN) | |
【储存条件 】2-8°C | |
【水溶解性 】0.0004 mg/mL at 25 ºC | |
【Merck 】5586 |
应用领域 | |
【用途一】心血管系统用药,能阻止动脉硬化的发展、减少心肌梗塞等的发病危险 | |
【用途二】新型血脂调节药-HMG-CoA(β-羟基,β-甲基-戊二酸单酰辅酶A)还原酶抑制剂。能明显降低血清总胆固醇的浓度,口服后被水解成相应的β-羟基酸,3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶,而抑制胆固醇合成。临床用于杂合型家族性高胆固醇血症、严重及轻型原发性高胆固醇血症,还可作饮食疗法辅助药物,减少过高的胆固醇和低密度蛋白胆固醇水平。 | |
【用途三】心血管系统用药,能阻止动脉硬化的发展、减少心肌梗塞等的发病危险。 |
安全数据 | |
【安全说明 】S22-S24/25 | |
【危险品运输编号 】3077 | |
【WGK Germany 】3 | |
【RTECS 】EK7907000 | |
【危险等级】9 | |
【包装类别】III | |
【海关编码】29322090 |
制备方法 | |
【方法一】洛伐他汀经发酵得到。可用的菌种有:①Monescus ruber;②Monescus purpureus;③Monescus pilosus;④Aspergillus terreus;⑤Penicillium Citrunum。用Monescus ruber作为菌种时,其培养液为:6%葡萄糖、2.5%胨、0.5%玉米浆、0.5%氯化铵。菌种和培养液一起,在28℃需氧条件下培养10d。过滤取5L滤液,用5L Ph值为3的乙酸乙酯提取。提取液真空浓缩至干,剩余物溶于100ml苯。过滤除去不溶物,滤液用100ml 5%碳酸钠水溶液洗2次,然后和100ml0.2mol/L氢氧化钠溶液一起在室温下搅拌2h。收集水层,用6mol/L盐酸调至Ph=3后,用100ml乙酸乙酯提取2次。提取液合并蒸发至干,得260mg油状物。将该油状物溶于小量苯,得到的结晶再用丙酮和水的混合液重结晶,得87mg无色的洛伐他汀结晶,熔点157~159℃(分解),[α]D23+307.6°(C=1,甲醇)。 |
上下游产品信息 | |
【上游原料】2-甲基-2-丙烯酸-2-丁氧基乙酯-->玉米浆-->蛋白胨 | |
【下游产品】辛伐他汀 |