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| 基本信息 | |
| 【中文】 甲苯哌丙酮 |
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| 【英文名称】 2,4'-dimethyl-3-piperidinopropiophenone 2,4'-DIMETHYL-3-PIPERIDINOPROPIOPHENONE HYDROCHLORIDE 2,4'-dimethyl-3-piperidinopropiophenone monohydrochloride 2-methyl-1-(4-methylphenyl)-3-(1-piperidinyl)-1-propanone 4'-METHYL-2-(1-PIPERIDINYLMETHYL)-PROPIOPHENONE HCL 4'-methyl-2-(1-piperidinylmethyl)-propiophenone hydrochloride LABOTEST-BB LT00772344 TOLPERISONE HCL TOLPERISONE HYDROCHLORIDE 1-piperidino-2-methyl-3-(p-tolyl)-3-propanonehydrochloride 2,4’-dimethyl-3-piperidino-propiophenonhydrochloride 2-methyl-1-(4-methylphenyl)-3-(1-piperidinyl)-1-propanonhydrochloride 2-methyl-3-piperidino-1-p-tolylpropan-1-onehydrochloride midocalm muscalm mydocalm n-553 1-Piperidino-2-methyl-3-(4-methylphenyl)propan-3-one hydrochloride 1-Propanone, 2-methyl-1-(4-methylphenyl)-3-(1-piperidinyl)-, hydrochloride (9CI) Abbsa |
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| 【CAS】 3644-61-9 |
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| 【中文名称】 4'-甲基-2-(1-哌啶基甲基)苯丙酮盐酸盐 甲苯哌丙酮 甲哌酮 脑脉宁 托哌酮 盐酸托哌酮 盐酸甲苯哌丙酮 盐酸甲哌酮 甲苯哌丙酮 脑脉宁 |
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| 【EINECS 编号】 222-876-5 |
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| 【分子式】 C16H24ClNO |
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| 【MDL 编号】 MFCD00058211 |
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| 【分子量】 281.82 |
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| 【MOL 文件】 3644-61-9.mol |
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| 物理化学性质 | |
| 【熔点 】181-183°C | |
| 【储存条件 】Room temp | |
| 【Merck 】9522 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】为中枢性肌松剂和血管扩张药 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xn | |
| 【危险类别码 】R20/21/22-R52/53 | |
| 【安全说明 】S26-S36-S45-S61-S36/37 | |
| 【RTECS 】UH1575500 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】六氢吡啶-->对甲基苯丙酮-->多聚甲醛 | |
| 常见问题列表 | |
| 【功能主治】甲苯哌丙酮又叫托哌酮，化学名2,4’-二甲基-3-哌啶基苯丙酮。用于治疗1.闭塞性血管病：如脑动脉硬化、动脉硬化等。2.中风后遗症、脑性麻痹症、痉挛性脊髓麻痹症、肌萎缩性侧硬化症等。3.中枢性肌肉痉挛引起的疼痛。4.各类脑血管疾病引起的头痛、眩晕、面部潮红等。 | |
| 【药理毒理】甲苯哌丙酮具有扩张血管及中枢性肌肉松弛作用。可直接扩张血管平滑肌和抑制多突触反射、降低骨骼肌张力。缓解因脑，脊髓受损而出现的肌肉强直性阵挛等。并能使外周血流量增加。 | |
| 【药代动力学】口服吸收迅速，1～2小时后达血药浓度峰值。 | |
| 【不良反应】少见，少数患者服用后偶有食欲不振、腹痛、头晕、面部潮红、急性肿痛、下肢无力、乏力等症状。不严重，多为一过性，一般停药1-2日即消失。 | |
| 【盐型制备】甲苯哌丙酮-柠檬酸盐的制备 在反应容器中，3.84g柠檬酸(无水)，4.91g甲苯哌丙酮碱和25ml2-丙醇在回流下加热并搅拌3分钟。将这样得到的澄清溶液冷却到室温并混入25ml2-丙醇。在室温下搅拌该溶液15分钟，然后在-15℃下培育一小时。沉淀物用3ml2-丙醇抽滤洗涤，并空气干燥。产率：7.45g白色晶体，熔点：128.7℃。1H-NMR：1H-NMR-分析的结果证实产物的同一性，证实纯度＞99％。 (S)-甲苯哌丙酮-柠檬酸盐的制备 在反应容器中，1.87g柠檬酸(无水)，2.39g(S)-甲苯哌丙酮碱和13ml2-丙醇在回流下加热并搅拌3分钟。将这样得到的澄清溶液冷却到室温。通过用玻璃棒在容器壁上摩擦而诱发结晶。然后加入8ml2-丙醇。溶液在-15℃下过夜培育。沉淀物用3ml2-丙醇抽滤洗涤，并空气干燥。产率：2.65g白色晶体，熔点：125.2℃ 旋光度：2.0°，1H-NMR：1H-NMR-分析的光谱证实产物的同一性。 (R)-甲苯哌丙酮-柠檬酸盐的制备 在反应容器中，1.92g柠檬酸(无水)和25ml2-丙醇在回流下加热并搅拌5分钟。向所形成的澄清溶液中加入2.39g(R)-甲苯哌丙酮碱。反应混合物在搅拌下在10分钟内冷却到室温。反应混合物在冰上再搅拌30分钟。沉淀物用3ml2-丙醇抽滤洗涤，并空气干燥。产率：2.4′5g白色晶体，熔点：124.6℃，旋光度：-2.9°，1H-NMR：1H-NMR-分析的光谱证实产物的同一性。 甲苯哌丙酮-苹果酸盐的制备 在反应容器中，将15ml乙酸乙酯加热至沸。在沸腾的乙酸乙酯中溶解0.67gL-苹果酸。然后加入1.23g甲苯哌丙酮碱。将该溶液加热到回流温度，并加入5ml乙酸乙酯。这样得到的澄清溶液在没有再加热的情况下搅拌30分钟，然后在-15℃下培育30分钟。沉淀物被抽滤，用4ml乙醇洗涤并干燥。产率：1.6g白色晶体，熔点：103.9℃，1H-NMR：1H-NMR-分析结果证实产物的同一性，证实纯度＞99％。 | |
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