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36338-96-2

时间:2020-10-06   访问量:1031
基本信息
【中文】

红花黄色素
【英文名称】

4-CYCLOHEXENE-1,3-DIONE,6-BETA-D-GLUCOPYRANOSYL-2-[[3-BETA-D-GLUCOPYRANOSYL-2,3,4-TRIHYDROXY-5-[3-(4-HYDROXYPHENYL)-1-OXO-2-PROPENYL]-6-OXO-1,4-CYCLOHEXADIEN-1-YL]METHYLENE]-5,6-DIHYDROXY-4-[3-(4-HYDROXYPHENYL)-1-OXO-2-PROPENYL]-,[S-(R*,R*)]-
CARTHAMIN
CARTHAMUS RED
SAFFLOWER YELLOW
4-Cyclohexene-1,3-dione, 6-beta-d-glucopyranosyl-2-[[3-beta-d-glucopyranosyl-2,3,4-trihydroxy-5-[3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]-6-oxo-1,4-cyclohexadien-1-yl]methylene]-5,6-dihydroxy-4-[3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]-
NATURAL RED 26
CARTHAMIN: 4-CYCLOHEXENE-1,3-DIONE,6--D-GLUCOPYRANOSYL-2-[[3--D-GLUCOPYRANOSYL-2,3,4-TRIHYDROXY-5-[3-(4-HYDROXYPHENYL)-1-OXO-2-PROPENYL]-6-OXO-1,4-CYCLOHEXADIEN-1-YL]METHYLENE]-5,6-DIHYDROXY-4-[3-(4-HYDROXYPHENYL)-1-OXO-2-PROPENYL]-,[S-(R*,R*)]
CarthamusYellow=FlosCarthami
Safflor Yellow
6-beta-D-Glucopyranosyl-2-((3-beta-D-glucopyranosyl-2,3,4-trihydroxy-5-(3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl)-6-oxo-1,4-cyclohexadien-1-yl)methylene)-5,6-dihydroxy-4-(3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl)-4-cyclohexene-1,3-dione
【CAS】

36338-96-2
【中文名称】

红花黄色素
天然红 26 [CI 75140]
红花苷
红花甙
红花红
红花红色素
【EINECS 编号】

252-981-1
【分子式】

C43H44O24
【MDL 编号】

MFCD00151135
【分子量】

944.8
【MOL 文件】

36338-96-2.mol
物理化学性质
【外观性状】深红至深紫色结晶或粉末。熔点238K:。微臭。极难溶于水,溶于稀碱液,微溶于乙醇。几乎不溶于乙醚。
常见问题列表
【药代动力学】研究显示, 灌胃HSYA时大鼠血药浓度-时间曲线具有双峰现象,推测 HSYA 在胃肠道内有降解且存在胆汁外排效应;HSYA口服吸收较差,20~50 min 达到最高血药浓度(Cmax),绝对生物利用度(F)为1.2%。复方配伍后HSYA 的生物利用度有所提高。例如,灌胃红花提取物时 HSYA 的吸收比灌胃红花黄色素稍快且药时曲线下面积(area under the curve,AUC)明显增大,推断红花提取物中的非查尔酮类成分影响了红花黄色素中HSYA 的吸收。大鼠灌胃复方脑得生片后HSYA 的 cmax,AUC0-t 和AUC0-∞ 均明显高于HSYA单体组和红花提取物组。
【代谢】机体内原型药物及其代谢产物的检出与结构鉴定是揭示中药药效物质的基础。大鼠尾静脉注射HSYA 后,共检测到18 个代谢产物,其中血浆中4个,尿液中9 个,粪便中5个,其代谢反应主要是还原、水解、甲基化、脱糖基、葡萄糖醛酸化和磺酰化等。大鼠灌胃红花提取物后,从其血浆和尿液中共鉴定出 17 个HSYA 相关的代谢产物,其中血浆中6个,尿液中11个。HSYA 在大鼠体内首先发生糖苷键的水解,以提供糖苷配基,随后进一步与葡萄糖醛酸基和/或磺酰基结合,生成多羟基查尔酮型和 4-羟基肉桂酸型Ⅱ相代谢产物,其中多羟基查尔酮型代谢产物多于4-羟基肉桂酸型代谢产物。此外,Li JR 等发现大鼠灌胃HSYA水溶液后,在胆汁中还可检测到谷胱甘肽结合物和硫酸酯结合物。
【分布】研究发现,大鼠口服红花水提物和红花黄色素后,HSYA在心、肝、脾、肺、肾、脑及胃肠道中均有分布,但仅在胃肠道和 肺中的含量高于定量限,可进 行含量测定。尾静脉注射红花冻干粉针剂后 HSYA 在小鼠体内分布广泛,在不同器官中AUC的大小顺序为血、肾、肝、肺、心、脾 ,但在脑中未检出,可能是因为HSYA 极性较大、不易透过血脑屏障。脑缺血大鼠静脉注射HSYA后,脑组织中可检测到 HSYA,可能是脑缺血后,血脑屏障被破坏或通透性增加所致;单次给药时,HSYA 在脑组织不同部位分布无差异;多次给药后,HSYA 在脑组织不同部位的分布出现差异,以小脑中分布最高,皮层最低。除此之外,研究者在创伤性脑损伤大鼠脑组织中检到HSYA,超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)和过氧化氢酶(catalase,CAT)的活性显著增强,提示HSYA 可以进入创伤性脑损伤大鼠脑组织内并对创伤性脑损伤具有一定的神经保护作用。
【理化性质】红花黄色素类成分为醌式查尔酮类化合物,是多种水溶性成分的混合物,主要包括红花黄色素 A(safflor yellow A)、红花黄色素 B(safflor yellow B)、HSYA、AHSYB 等,活血化瘀,通脉止痛,用于心血瘀阻引起的Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ级的稳定型劳累性心绞痛,症见,胸痛胸闷,心慌,气短等。
应用领域
【用途一】广泛用于汽水、糖果、糕点、冰淇淋、罐头等的着色
【用途二】食用红色色素。
安全数据
【危险类别码 】R36/37/38
【安全说明 】S26-S36/37/39
制备方法
【方法一】由菊科植物红花(Carthamus tinctorius)的干燥花瓣用水萃取掉红花黄色素后的残渣,再用氢氧化钠或其他碱的水溶液萃取,加酸沉淀,分离,过滤,干燥而得。得率为干花的0.7%~0.8%。可用食用级糊精等作为载体加入。
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