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| 基本信息 | |
| 【中文】 布西拉明 |
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| 【英文名称】 BUCILLAMINE de-019 n-(2-mercapto-2-methyl-1-oxopropyl)-l-cystein n-(2-mercapto-2-methyl-1-oxopropyl)-l-cysteine n-(2-mercapto-2-methylpropanoyl)-l-cysteine n-(2-mercapto-2-methylpropionyl)-l-cysteine n-(2-mercaptoisobutyryl)-l-cysteine rimatil sa96 thiobutarit L-Cysteine, N-(2-mercapto-2-methyl-1-oxopropyl)- N-(2-Mercaptoisobutyryl)cysteine Tiobutarit |
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| 【CAS】 65002-17-7 |
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| 【中文名称】 布西拉明 布溪那明 布昔洛韦 N-(2-巯基-2-甲基-1-氧代丙基)-L-半胱氨酸 |
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| 【分子式】 C7H13NO3S2 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00867570 |
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| 【分子量】 223.31 |
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| 【MOL 文件】 65002-17-7.mol |
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| 【所属类别】 药物: 中枢神经系统用药: 非甾体消炎药 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】白色结晶或结晶性粉末，微臭。易溶于甲醇、乙醇或冰醋酸，溶于氯仿、乙醚或乙酸乙酯，极微溶于水。熔点139～140℃。[α]D25+32.3°(C=1.0，乙醇)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：2285腹腔注射，989.6静脉注射。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：4118，3892，4074，2961口服；1546， 1250，2165，2009皮下注射；1348，1501，1375，1035静脉注射。 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】用于慢性关节风湿病的治疗。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】S-苄基-2-巯基-2-甲基丙酸(63.1g，0.30mo1)和氯化亚砜(39.3g, 0.33mo1)反应，得S-苄基-2-巯基-2-甲基丙酰氯。另外将S-苄基-L-半胱氨酸(73.9g，0.35mo1)溶于lmol/L氢氧化钠溶液(700ml，0.70mo1)，用冰浴冷却，在搅拌下滴入上述得到的丙酰氯衍生物，加毕再搅拌1h。用盐酸酸化后，用乙酸乙酯提取。提取液水洗后，无水硫酸钠干燥，浓缩。剩余物用硅胶柱层析，用苯-乙酸乙酯(1：1)洗脱。洗脱液减压蒸发至于，得89.6g的油状物，收率74%。将上述得到的油状物(89．6g，0.222mol)溶于500ml液氨，在搅拌下，分批小量加入金属钠(21.2g，0.917mo1)。当反应完全后，加入氯化铵(59.4g，1.11mo1)，蒸出氨。剩余物加水溶解。分出水层，用乙酸乙酯洗，然后在冷却下用盐酸酸化。用乙酸乙酯提取酸化产生的沉淀。提取液用水洗，无水硫酸钠干燥，减压浓缩，乙酸乙酯重结晶，得40.1g布西拉明，收率81%，熔点139～140℃。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】氯化亚砜-->氨-->氯化铵-->硅凝胶-->苯乙酸乙酯-->异丁酰氯-->2-巯基异丁酸-->S-苄基-L-半胱氨酸-->钠 | |
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