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| 基本信息 | |
| 【中文】 头孢地尼 |
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| 【英文名称】 7-[2-(2-AMINOTHIAZOL-4-YL)-2-HYDROXYIMINOACETYLAMINO]-8-OXO-3-VINYL-5-THIA-1-AZA-BICYCLO[4.2.0]OCT-2 8-[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-1-hydroxy-2-nitroso-ethenyl]amino-4-ethenyl-7-oxo-2-thia-6-azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylicacid CEFDINIR (6r-(6-alpha,7-beta(z)))-)(hydroxyiminoacetyl)amino)-3-ethenyl-8-oxo bmy28488 cefdinyl (6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-Amino-4-thiazolyl)(hydroxyimino)acetyl]amino]-3-ethenyl-8-oxo--5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic Acid FK-482 Omnice CEFDIRNIR 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2-amino-4-thiazolyl)(hydroxyimino)acetyl]amino]-3-ethenyl-8-oxo-, [6R-[6a,7b(Z)]]- 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(hydroxyimino)acetyl]amino]-3-ethenyl-8-oxo-, (6R,7R)- Cefzon CFDN CI 983 8-[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-1-hydroxy-2-nitroso-ethenyl]amino-4-ethenyl-7-oxo-2-thia-6-azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylicacid Omnicef BMY-28488, FK-482, syn-7-[2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-hydroxyiminoacetamido]-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid, [6R-[6α-7beta(Z)]]-7-[[(2-Amino-4-thiazolyl)(hydroxyimino)acetyl]amino]-3-ethenyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid [6R-[6α，7β(Z)]]_7-[[(2-Amino-4-thiazolyl)(hydroxyimino)acetyl]amino]-3-ethenyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid Novacef |
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| 【CAS】 91832-40-5 |
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| 【中文名称】 (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-羟基亚胺基乙酰氨基]-8-氧代-3-乙烯基-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸 头孢地尼 头孢地尼侧链(ATAABTE) CEFDINIR头孢地尼 [6R-[6Α,7Β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(羟基亚氨)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]-2-辛烯-2-羧酸 |
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| 【分子式】 C14H13N5O5S2 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00865030 |
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| 【分子量】 395.41 |
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| 【MOL 文件】 91832-40-5.mol |
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| 【所属类别】 药物: 抗生素: β-内酰胺类抗生素 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】白色至微黄色结晶性粉末，无臭或略臭，几不溶于乙醇、乙醚或水。熔点170℃(分解)。UV最大吸收(Ph=7磷酸缓冲液)：223，186ran(ε17400，19700)。pKa9.70，头孢地尼钠((3efdinir Sodium)：C14H12N5O5S2Na。熔点220℃(分解)。 | |
| 【熔点 】>180°C dec. | |
| 【储存条件 】Room temp | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】临床上对1431例各种细菌引起的感染的总有效率为81.8%，对革兰阳性和阴性菌均具优良的抗菌作用。用于传染性脓疱病、丹毒、皮下脓肿、乳腺炎、外伤及手术后表面感染、咽喉炎、急性支气管炎、肺炎、扁桃炎、淋菌性尿道炎、子宫内感染等。 | |
| 安全数据 | |
| 【RTECS 】XI0367250 | |
| 【海关编码】2941906000 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】以7-ACA为原料，对7位氨基和2位羧基保护后，再与三苯基磷反应得磷化物，它在碱性条件下与甲醛进行Wittig反应得3位的乙烯基衍生物(I)。用盐酸处理使7位的氨基游离而得化合物(Ⅱ)。在N-三甲基硅基乙酰胺存在下，化合物(Ⅱ)和4-溴乙酰乙酰溴在乙酸乙酯中，于-10℃下反应1h，得酰化产物(Ⅲ)，收率88％。化合物(Ⅲ)在二氯甲烷和乙酸中，用亚硝酸钠水溶液在-5℃亚硝化30min，再加入尿素破坏过量的亚硝酸钠，得到定量收率的羟胺化合物(Ⅳ)。化合物(Ⅳ)在N，N-二甲基乙酰胺中，和硫脲于5℃反应1h，环合得到化合物(V)。粗品化合物(V)在苯甲醚中，和三氟乙酸在5℃下反应1h，然后用水重结晶，即得头孢地尼，收率45％[以化合物(Ⅳ)计]。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】乙酸乙酯-->三氟乙酸-->苯甲醚-->N,N-二甲基乙酰胺-->氯甲烷-->乙酰溴-->胺化合物-->(甲酰基亚甲基)三苯基膦-->N-三甲基硅基乙酰胺-->亚硝酸钠 | |
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