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| 基本信息 | |
| 【中文】 9-胺-1,2,3,4-四氢盐酸氯酯 |
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| 【英文名称】 1,2,3,4-TETRAHYDRO-9-ACRIDINAMINE 9-AMINO-1,2,3,4-TETRAHYDROACRIDINE 9-AMINOTETRAHYDROACRIDINE AKOS 221-09 BUTTPARK 20-06 TIMTEC-BB SBB003560 1,2,3,4-Tetrahydro-5-aminoacridine 1,2,3,4-tetrahydro-9-acridinamin 1,2,3,4-tetrahydro-9-amino-acridin 1,2,3,4-Tetrahydro-9-aminoacridine 5-Amino-6,7,8,9-tetrahydroacridine Acridine, 1,2,3,4-tetrahydro-9-amino- Acridine, 9-amino-1,2,3,4-tetrahydro- Acridine, 9-aminotetrahydro- CS 12602 cs12602 Tetrahydroaminacrine Tetrahydroaminoacridine Tetrahydroaminocrin Tetrahydroaminocrine |
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| 【CAS】 321-64-2 |
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| 【中文名称】 9-胺-1,2,3,4-四氢盐酸氯酯 5-氨基四氢吖啶 单满吖啶氨 他克林 9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶 |
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| 【EINECS 编号】 206-291-2 |
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| 【分子式】 C13H14N2 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00046923 |
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| 【分子量】 198.26 |
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| 【MOL 文件】 321-64-2.mol |
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| 【所属类别】 药物: 中枢神经系统用药: 中枢兴奋药(包括脑功能代谢激活药) |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】从烯醇得八面结晶体，熔点183～184℃。盐酸他克林(Tacrine Hydrochloride)：C13H14N2?HCI。[1684-40-8]。从浓盐酸得黄色针状结晶，熔点283～284℃。味苦。溶于水。1.5%水溶液的Ph值为4.5～6。 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】有中枢神经系统活性的毒扁豆碱酯酶药物。用于治疗阿尔茨海默病。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】苯胺和羟胺及水合三氯乙醛反应后，再硫酸催化环合得靛红，收率 63.4%。靛红、过量的盐酸羟胺、乙酸钠三水合物和水，在60℃剧烈搅拌后室温放置过夜。过滤，乙醇-水重结晶，得靛红-3-肟，收率92%。靛红-3-肟加热至熔融，剧烈分解生成邻氨基苯甲腈，用乙醚溶解收集。蒸出乙醚后减压蒸馏得产品，收率86.8%，沸点112～114℃/0.8kPa，熔点48～50℃。邻氨基苯甲腈溶于环己酮，加入等摩尔的无水二氯化锌，搅拌回流。冷却过滤，固体用乙醚洗数次后，悬于水中。加30%氢氧化钠至强碱性，用二氯甲烷提取。提取液水洗，干燥，浓缩，用甲苯重结晶，得微黄色片状的他克林结晶，收率92.6%，熔点182～184℃。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】盐酸羟胺-->甘氨酸-->三水合醋酸钠-->环己酮-->靛红-->水合氯醛-->2-氨基苯甲腈-->二氯化锌-->靛红-3-肟 | |
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