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| 基本信息 | |
| 【中文】 特非那定 |
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| 【英文名称】 ALPHA-[4-(1,1-DIMETHYLETHYL)PHENYL]-4-(HYDROXYDIPHENYLMETHYL)-1-PIPERIDINEBUTANOL TERFENADINE 1-(4-tert-butylphenyl)-4-(4-(alpha-hydroxybenzhydryl)piperidino)-butan-1-ol 1-(4-tert-Butylphenyl)-4-(4-[hydroxy(diphenyl)methyl]-1-piperidinyl)-1-butanol 1-(p-tert-butylphenyl)-4-(4’-(alpha-hydroxydiphenylmethyl)-1’-piperidyl)-butan 1-Piperidinebutanol, alpha-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)- 1-piperidinebutanol,alpha-(4-(1,1-dimethylethyl)phenyl)-4-(hydroxydiphenylmeth Aldaban Allerplus alpha-(4-(1,1-dimethylethyl)phenyl)-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinebu alpha-(4-(1,1-dimethylethyl)phenyl)-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinebuta alpha-(p-tert-butylphenyl)-4-(alpha-hydroxy-alpha-phenylbenzyl)-1-piperidinebu alpha-(p-tert-Butylphenyl)-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinebutanol Cyater mdl9918 MDL-9918 Nebralin RMI 9918 rmi9918 rmi-9918 |
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| 【CAS】 50679-08-8 |
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| 【中文名称】 特非那丁 特非那定 alpha-[4-叔丁基苯基]-4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶丁醇 Α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶丁醇 叔哌丁醇 |
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| 【EINECS 编号】 256-710-8 |
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| 【分子式】 C32H41NO2 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00079622 |
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| 【分子量】 471.67 |
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| 【MOL 文件】 50679-08-8.mol |
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| 【所属类别】 药物: 抗组胺药: 组胺H1受体拮抗剂 |
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| 物理化学性质 | |
| 【熔点 】145-152 °C | |
| 【储存条件 】2-8°C | |
| 【水溶解性 】0.001 g/100 mL (30 ºC) | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】新型抗组胺药，有特异的外周H1受体拮抗作用，且没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用。适用于季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏鼻炎、急慢性荨麻疹等的治疗。 | |
| 【用途二】抗组胺药，用于过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性皮肤病等。 | |
| 安全数据 | |
| 【安全说明 】S24/25 | |
| 【WGK Germany 】2 | |
| 【RTECS 】TM4969000 | |
| 【海关编码】29333999 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mo1)(其制备参见McCarty F J，et a1．J Org Chem，1961，26：4084)、1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g，0.44mo1)(其制备参见Van de Westerign C，et a1．Ind chim beige，1960,25：1073；CA 55：6428b．1961)、碳酸氢钾(70g，0.7mo1)和0.1g碘化钾在600ml甲苯中，搅拌回流60h。反应液乘热过滤，滤液冷却后和过量的氯化氢乙醚溶液作用。过滤收集产生的沉淀，用甲醇-异丙醇(5：12)重结晶，得78.4g化合物(I)，收率24%。化合物(I)(60g，0.12mo1)溶于1.2 L甲醇，加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性。然后冷至01；，在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g，0.132mo1)。移去冷却，搅拌1h。在蒸汽浴上减压浓缩，得到固体剩余物。该固体用水洗后，以丙酮重结晶2次，得34.4g特非那定，收率61.5%。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】盐酸-->甲醇-->甲苯-->氢氧化钾-->丙酮-->三氯化铝-->硼氢化钠-->异丙醇-->碘化钾-->硼氢化钾-->碳酸氢钾-->异丁基苯-->4-羟甲基哌啶-->DE-->4-氯丁酰氯-->盐酸地芬尼多-->alpha,alpha-二苯基-4-哌啶甲醇-->氯化氢乙醚溶液 | |
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