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| 基本信息 | |
| 【中文】 安乃近 |
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| 【英文名称】 ANALGIN BENZALAGEN dipyron DIPYRONE DIPYRONE SODIUM LABOTEST-BB LT00771955 METAMIZOLE metamizole sodium METAMIZOL SODIUM SODIUM [(1,5-DIMETHYL-3-OXO-2-PHENYL-PYRAZOL-4-YL)-METHYL-AMINO]METHANESULFONATE sodium [(2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-1h-pyrazol-4-yl)methylamino]methanesulfonate SODIUM DIPYRONE sulpyrine (antipyrinylmethylamino)methanesulfonicacidsodiumsalt (antipyrinylmethylamino)-methanesulfonicacimonosodiumsalt (antipyrinylmethylamino)-methanesulfonicacisodiumsalt 1-phenyl-2,3-dimethyl-4-methylamino-5-pyrazolon-n-methanesulfonsaeurennatriu 1-phenyl-2,3-dimethyl-5-pyrazolone-4-methylaminomethanesulfonatesodium 1-phenyl-2,3-dimethylpyrazolone-(5)-4-methylaminomethanesulfonicacidsodium 4-methylamino-1,5-dimethyl-2-phenyl-3-pyrazolonesodiummethanesulfonate |
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| 【CAS】 68-89-3 |
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| 【中文名称】 [(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠盐 [(2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧-2-苯基-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠 安乃近 [(2,3-二氢-1,5-二甲基-3-羰基-2-苯基-1H-吡唑-4-基)甲基氨基]甲磺酸一钠盐 安乃近原料药 安 乃 近 ((2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧-2-苯基-1H-吡唑-4-基)甲氨基)甲烷磺酸钠 安乃近 |
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| 【EINECS 编号】 200-694-7 |
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| 【分子式】 C13H16N3NaO4S |
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| 【MDL 编号】 MFCD00020783 |
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| 【分子量】 333.34 |
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| 【MOL 文件】 68-89-3.mol |
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| 常见问题列表 | |
| 【概述】安乃近属于解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药，上市至今已有100年历 史，其疗效确切，使用方便，剂型多样，价格低廉，多年来在医学临床上发挥着重要的作用。在世界上许多国家有广泛市场，尤其在发展中国家得到广泛应用，需求量很大。主要用于退热，亦用于治疗急性关节炎、头痛、风湿性痛、牙痛及肌肉痛等。因易导致不良反应，目前一般不作首选用药，仅在急性高热、病情急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。 | |
| 【应用】解热作用显著，镇痛作用较强，作用出现快。主要用于退热，亦用于急性关节炎、头痛、风湿性痛、牙痛及肌肉痛等。 | |
| 【药理作用】本品为氨基比林与亚硫酸钠结合的化合物，作用与氨基比林相同，但解热、镇痛作用较快而强，尤以解热作用较显著。 | |
| 【安乃近的副作用】1，过敏、虚脱、白细胞减少、血小板减少，严重的可引起再生障碍性贫血.2，肾毒性、胃肠道出血、严重皮疹，致死性粒细胞缺乏为其最严重副作用。 | |
| 【药品说明书】【别名】 安乃近 ,诺瓦经;罗瓦而精 ,罗瓦尔精，安替比林甲胺甲烷 【外文名】Metamizole Sodium, Analgin, Bonpyrin, Dipyron, Noramidopyrine, NOVALGIN 【性状】 本品为白色或黄白色的结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，易溶于水。 【作用】： 为氨基比林的衍生物，具有较显著的解热作用及较强的镇痛作用，解热作用为氨基比林的3倍，镇痛作用与氨基比林相似。 【体内过程】 口服易吸收，主要经肝脏代谢，肾脏排泄。 【适应症】 主要用于退热，亦用于急性关节炎、头痛、风湿性神经痛、牙痛、肌肉痛等。 【用法用量】 口服或滴鼻，口服成人每次0.5g,一日3次，儿童每次8-10mg/kg，必要时重复；滴鼻剂5岁以下每次每侧鼻孔1-2滴，必要时重复一次，5岁以上适当加量。 【注意事项】1、严格控制用量，以防虚脱。2、肌肉注射可致局部肌肉萎缩及糜烂，现已不用。 3、对吡喹酮类药有过敏史者禁用。 4、不宜长期使用，注意复查粒细胞。 【规格】 片剂，每片0.25g，0.5g；针剂，每支0.25g/1ml，0.5g/2ml；滴剂10-20%溶液 | |
| 【制备方法】第一步骤：以安替比林为原料，经亚硝化、还原、水解、中和反应制得 4 氨基安替比林油；具体操作如下：将水解后的反应液降温至 65 75℃时开始通入氨气中和，当温度达到85 88℃时停止通氨气，继续给反 应液降温至70 80℃再通氨气中和至PH值为7.0 7.5为止，中和反应时间控 制在0.5 1.5h。 第二步骤：4 氨基安替比林经甲酰化制得4 甲酰氨基安替比林； 第三步骤：4 甲酰氨基安替比林经甲基化、水解、中和反应制得4 甲氨 基安替比林；所述的中和反应采用碳酸钠进行中和。优选中和反应温度为 70 90℃，最终PH值为7.2 7.5。 第四步骤：4 甲氨基安替比林经缩合反应制得安乃近溶液；具体如下：首先向重量百分比浓度为 33.3％ 35.7％的4 甲氨基安替比林乙醇溶液中加入焦亚硫酸钠和活性炭，搅 拌均匀，然后在反应容器温度为30 40℃时加入甲醛，在78 82℃条件下回流 反应50 70min，在回流反应15 20分钟时，用碳酸钠调节反应液PH值为 7.0 8.0。各成分的用量关系如下：以1kg 4 甲氨基安替比林的用 量为基准，甲醛的用量为(0.14 0.143)kg、焦亚硫酸钠的用量为(0.43 0.46) kg、活性炭的用量为0.015kg。 第五步骤：将第四步骤制得的安乃近溶液精制结晶，最终制得安乃近。将第四步骤制得的安乃近溶液经第一次结 晶离心后重溶、再进行第二次结晶离心；所述重溶是采用酒精对离心后的安 乃近重新溶解。还可以向重溶后的溶液中加入活性炭。 | |
| 物理化学性质 | |
| 【储存条件 】2-8°C | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】有解毒、镇痛、抗风湿作用。主要用于退热，也用于急性关节炎、风湿性痛、肌肉痛、头痛等。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xn | |
| 【危险类别码 】R42/43 | |
| 【安全说明 】S36 | |
| 【WGK Germany 】2 | |
| 【RTECS 】PB1300000 | |
| 【海关编码】29331920 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】亚硫酸氢钠 | |
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