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| 基本信息 | |
| 【中文】 伊索拉定 |
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| 【英文名称】 rsogladin IRSOGLADINE Dicloguamine Irsogladine free base 2',5'-Dichlorobenzoguanamine 5-triazine-2,4-diamine,6-(2,5-dichlorophenyl)-3 6-(2,5-dichlorophenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine 2,4-diamino-6-(2,5-dichlorophenyl)-1,3,5-triazine Irsogladine,2,4-DiaMino-6-(2,5-dichlorophenyl)-1,3,5-triazine |
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| 【CAS】 57381-26-7 |
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| 【中文名称】 2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪 伊索拉定 |
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| 【分子式】 C9H7Cl2N5 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00866871 |
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| 【分子量】 256.09 |
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| 【MOL 文件】 57381-26-7.mol |
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| 【所属类别】 药物: 消化系统用药: 消化性溃疡治疗药 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】从二氧六环得无色结晶，熔点268~269℃。马来酸伊索拉定(Isogladine Maleate)：C9H7C12N5?C4H4O4。[84504-69-8]。白色或无色结晶或结晶性粉末，无臭，昧稍苦。略溶于甲醇、乙醇、无水醋酸或乙酸甲酯，极微溶于乙酸乙酯或乙醚，不溶于氯仿或水。熔点205℃(分解)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：6035，5697，3898，2917口服；2841，3216，1600，1524皮下注射；775，1006，558，545腹腔注射。 | |
| 【熔点 】268-269°C | |
| 【密度 】1.572 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】用于胃溃疡疾病。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】2，5-二氯甲苯加入50%吡啶水溶液中，搅拌下缓慢加入高锰酸钾，65～70℃反应。滤除固体，回收吡啶。用稀盐酸中和，滤集沉淀，水洗，干燥，得2，5-二氯苯甲酸，收率77.5%。2，5-二氯苯甲酸、氨基磺酸和脲一起加热至熔，升温至200℃反应。冷却，加入热水，搅拌。过滤，水洗，干燥，乙醇重结晶，得2，5-二氯苯腈，收率69.8%。2，5-二氯苯腈、氰基胍、氢氧化钾和乙二醇，在110℃搅拌。冷却，加入水，过滤，水洗，用甲醇-水重结晶，得白色的伊索拉定，收率76.2%，熔点268-270℃。伊索拉定和马来酸在二氧六环中回流。冷却，过滤，水洗，干燥。用无水乙醇重结晶，得白色结晶的马来酸伊索拉定，收率86.0%，熔点183～186℃。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】乙醇-->氢氧化钾-->1,4-二氧六环-->高锰酸钾-->氨基磺酸-->马来酸-->双氰胺-->2,5-二氯苯甲酸-->2,5-二氯苯甲腈-->马来酸伊索拉定-->2，5-二氯甲苯 | |
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