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| 基本信息 | |
| 【中文】 富马酸替诺福韦酯 |
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| 【英文名称】 Tenofovir disoproxil fumarate TENOFOVIR DISOPROXIC 9-((R)-2-((Bis(((isopropoxycarbonyl)oxy)methoxy)phosphinyl)methoxy)propyl)adenine fumarate |
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| 【CAS】 202138-50-9 |
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| 【中文名称】 富马酸泰诺福韦酯 (R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤二(异丙氧羰基氧甲基)酯富马酸盐 富马酸替诺福韦酯 |
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| 【分子式】 C19H30N5O10P |
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| 【MDL 编号】 MFCD08141829 |
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| 【MOL 文件】 202138-50-9.mol |
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| 常见问题列表 | |
| 【概述】富马酸替诺福韦是美国Gilead公司开发上市的一种核苷酸类抗病毒药，于2001年经美国FDA批准用于治疗人免疫缺陷病毒(humanimmunodeficiencyvirus，HIV)感染。2002年在欧盟上市，批准用于HIV-1和慢性乙型肝炎的治疗。富马酸替诺福韦酯作为核苷酸逆转录酶抑制剂，是一种可口服的开环核苷酸磷酸酯类前药，口服吸收后迅速转变成替诺福韦而发挥药效。由于生物利用度高、疗效确切且耐受性好，TDF现已成为推荐使用的一线抗HIV药物，销售额最高。专利文献报道了富马酸替诺福韦酯的合成方法，但存在部分中间体杂质多、光学纯度低、操作困难、收率低、富马酸含量不合格及不适于工业生产等问题。 | |
| 【药理作用】替诺福韦酯是替诺福韦双异丙酰氧基甲酯延胡索酸盐，是替诺福韦的酯类前体，是一种无环的5'-单磷酸腺苷类似物，具有广谱抗病毒作用，可抑制HIV-1、HIV-2的反转录酶及HBV聚合酶，从而抑制病毒复制。口服后，TDF水解为替诺福韦，后者被细胞激酶磷酸化成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸，后者与5'-三磷酸脱氧腺苷酸竞争，参与病毒DNA的合成，进入病毒DNA后由于缺乏3'-OH而导致DNA延长受阻，从而抑制病毒的复制。 | |
| 【适应症】富马酸替诺福韦用于有病毒复制证据以及和血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝活动性病变证据的CHB成年患者。包括HBeAg阳性或HBeAg阴性的代偿期CHB的成年患者。 | |
| 安全数据 | |
| 【海关编码】2933599550 | |
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