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| 基本信息 | |
| 【中文】 5-氟脲嘧啶 |
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| 【英文名称】 1-FLUORO-1H-PYRIMIDINE-2,4-DIONE 2,4-DIHYDROXY-5-FLUOROPYRIMIDINE 5-FLUORO-1H-PYRIMIDINE-2,4-DIONE 5-FLUORO-2,4(1H,3H)-PYRIMIDINEDIONE 5-FLUORO-2,4-DIHYDROXYPYRIMIDINE 5-fluoro-2,4-pyrimidinedione 5-FLUOROPYRIMIDINE-2,4(1H,3H)-DIONE 5-Fluoropyrimidine-2,4-dione 5-FLUOROURACIL 5-FU FLUOROURACIL FU [180]-5-Fluorouracil 2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 5-fluoro- 2,4-dioxo-5-fluoropyrimidine 3h)-pyrimidinedione,5-fluoro-4(1h 5-faracil 5-Flouracyl 5-fluor-2,4(1h,3h)-pyrimidindion 5-Fluor-2,4-dihydroxypyrimidin |
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| 【CAS】 51-21-8 |
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| 【中文名称】 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 5-氟脲嘧啶 5-氟尿嘧啶 双喃呋啶 氟尿嘧啶 2,4-二羟基-5-氟嘧啶 5-氟尿嘧啶,5FU |
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| 【EINECS 编号】 200-085-6 |
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| 【分子式】 C4H3FN2O2 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00006018 |
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| 【分子量】 130.08 |
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| 【MOL 文件】 51-21-8.mol |
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| 【所属类别二】 生物化学品: 生化试剂: 核糖、核苷酸及其他类 |
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| 【所属类别一】 生物化学品: 核酸类: 核酸碱基及其衍生物 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】白色或类白色结晶性粉末。Mp282-283℃(分解)，0.1mol/L盐酸溶液在 265nm波长处有最大吸收。微溶于水和乙醇，不溶于氯仿和乙醚，溶于稀盐酸和氢氧化钠液。中等毒，LD50 (小鼠，腹腔) 230mg/kg。 | |
| 【熔点 】282-286 °C (dec.)(lit.) | |
| 【沸点 】190-200°C/0.1mmHg | |
| 【储存条件 】Store at 0-5 | |
| 【溶解度 】H2O: 10 mg/mL, clear | |
| 【form 】powder | |
| 【color 】white | |
| 【水溶解性 】12.2 g/L 20 ºC | |
| 【敏感性 】Air Sensitive | |
| 【Merck 】14,4181 | |
| 【检测方法】HPLC,NMR | |
| 【BRN 】127172 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】抗肿瘤药。对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)、外阴白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。不良反应主要有骨髓移植、消化道反应。严重者可有腹泻，局部注射部位静脉炎，少数可有神经系统反应如小脑变性、共济失调。用药期间应严格检查血象。 | |
| 【用途二】生化研究，抗肿瘤药。 | |
| 【用途三】该品为抗肿瘤药，也用于合成氟胞嘧啶。5-氟尿嘧啶在生化研究中可用于研究稻，麦穗子分化，遗传代谢测定，植物生长发育研究。 | |
| 【用途四】核酸代谢，研究稻、麦穗子分化，遗传代谢测定，植物生长发育研究。 | |
| 【参考质量标准二】 ▼ ▲ 原料药 中国药典2000年版472页 指标名称 指标 指标名称 指标 含量(C4H3FN2O2)/% 97.0-103.0/氟/% 13.1-14.6 氯化物/% ≤0.014/干燥失重/% ≤0.5 硫酸盐/% ≤0.02/重金属/≤百万分之二十 软膏 中国药典2000年版473页 指标名称 指标 含量(C4H3FN2O2)/% 90.0-110.0 其他 符合膏剂有关规定 注射剂 中国药典2000年版473页 指标名称 指标 指标名称 指标 含量(C4H3FN2O2)/% 293.0-107.0/其他/符合注射剂有关规定 pH值 8.4-9.2 | |
| 【参考质量标准一】mp281-283℃，摩尔吸光系数≥6800。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xn,T,C,Xi | |
| 【危险类别码 】R22-R20/21/22 | |
| 【安全说明 】S36-S36/37 | |
| 【危险品运输编号 】UN 2811 6.1/PG 3 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】YR0350000 | |
| 【F 】10-23 | |
| 【Hazard Note 】Irritant/Highly Toxic | |
| 【TSCA 】T | |
| 【危险等级】6.1 | |
| 【包装类别】III | |
| 【海关编码】29335995 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】2-甲硫基-5-氟尿嘧啶在酸性条件下回流制得。 | |
| 【方法二】由氟乙酸乙酯经缩合，环合水解而得。1.缩合，环合将甲醇钠甲醇溶液投入干燥的不锈钢反应锅内，搅拌下减压浓缩至甲醇钠成白色粉末，冷却至50℃，加入甲苯，再冷至10℃以下，滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加毕，在30℃左右搅拌反应8小时。静置，得淡黄色稠厚的混合物。在缩合物中加入甲醇和甲基异尿素硫酸盐，搅拌加热至66-70℃回流反应6h。常压回收甲醇至反应物呈现稀糊状时，再减压蒸至粘稠状为止。加水加热溶解，加入活性炭。过滤，滤液用浓盐酸酸化至pH3-4，析出结晶，冷却过滤，用冷水洗涤滤饼，以沸水调浆浸泡过认，过滤，冷水洗涤，干燥，得5-氟-4-羟基-2-四氧基嘧啶（C5H5FN2O2）。2.水解上述环合产物5-氟-4-羟基-2-甲氧基嘧啶加入20%盐酸中，在60℃水解4h，经后处理即得5-氟尿嘧啶。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】甲醇钠-->甲酸乙酯-->氟乙酸乙酯-->不锈钢反应锅-->乙醇钾-->硫酸二乙酯-->盐酸-->2-甲基-2-疏基硫酸脲-->氟乙酸钠 | |
| 【下游产品】4-氨基-2-氯-5-氟嘧啶-->5-氟胞嘧啶-->替加氟-->5-氟-2,4-双(三甲硅氧)嘧啶-->2,4-二氯-5-氟嘧啶-->5-氟-2'-脱氧脲核苷 | |
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