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| 基本信息 | |
| 【中文】 alpha-细辛脑 |
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| 【英文名称】 1,2,4-TRIMETHOXY-5-(1-PROPENYL)BENZENE 2,4,5-TRIMETHOXYPROPENYL BENZENE A-ASARONE ALPHA-ASARONE ALPHA-ASARONE (PHENOL DERIVATIVE) ASARONE ASARONE, A- (e)-1,2,4-trimethoxy-5-(1-propenyl)benzene TRANS-1,2,4-TRIMETHOXY-5-(1-PROPENYL)BENZENE TRANS-1-PROPENYL-2,4,5-TRIMETHOXYBENZENE TRANS-2,4,5-TRIMETHOXY-1-PROPENYLBENZENE TRANS-2,4,5-TRIMETHOXYPROPENYLBENZENE TRANS-ASARONE (E)-2,4,5-Trimethoxypropenylbenzene (E)-Asarone 1,2,4-Trimethoxy-5-[(1E)-1-propenyl]benzene 2,4-trimethoxy-5-(1-propenyl)-(e)-benzen 2,4-trimethoxy-5-propenyl-(e)-benzen 2,4-trimethoxy-5-propenyl-trans-benzen asarabaccacamphor |
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| 【CAS】 2883-98-9 |
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| 【中文名称】 alpha-细辛脑 反式-2,4,5-三甲氧基-1-丙烯苯 细辛醚 ALPHA-细辛醚(ALPHA-细辛脑) Α-细辛醚 |
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| 【EINECS 编号】 220-743-6 |
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| 【分子式】 C12H16O3 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00064457 |
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| 【分子量】 208.25 |
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| 【MOL 文件】 2883-98-9.mol |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性质】针状结晶(石油醚)。几乎不溶于水，溶于乙醇、乙醚、冰醋酸、四氯化碳、氯仿、石油醚。熔点：57-61 °C沸点：296 °C | |
| 【熔点 】57-61 °C(lit.) | |
| 【沸点 】296 °C(lit.) | |
| 【储存条件 】−20°C | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】本品具有止咳、祛痰、平喘、解痉、镇静、抗癫痫、降血脂、利脂等作用，对肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长有不同程度的抑制作用，并具有一定的抗癌活性。临床用于治疗慢性支气管炎、支气管哮喘、成人肺炎、慢性阻塞性肺疾病伴肺部急性炎症、癫痫大发作及高脂血症等。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xn | |
| 【危险类别码 】R22 | |
| 【安全说明 】S22-S24/25 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】DC2975000 | |
| 【海关编码】29093090 | |
| 化学品安全说明书(MSDS) | |
| 【MSDS 信息】trans-1-Propenyl-2,4,5-trimethoxybenzene(2883-98-9).msds | |
| 常见问题列表 | |
| 【概述】α-细辛脑，别名细辛脑，α-细辛醚，Asarone。化学名称:2, 4, 5-三甲氧基-1-丙稀基苯, 是中药石菖蒲(AcorigramineiRhizoma)的主要有效成分, 具有镇静、抗惊厥，以及平喘、祛痰、止咳、解痉、利胆等多种作用，并对肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长有不同程度抑制作用。提取的单体临床应用于肺炎、哮喘、癫痫大发作等收到良好效果。 | |
| 【理化性质】溶于乙醇、醋酸乙酯、乙醚及氯仿中, 不溶于水。其微黄色结晶状态的熔点为59 ～ 60℃;针状结晶状态的熔点62 ～ 63 ℃, 沸点296 ℃。 | |
| 【药理作用】1.镇静、抗惊厥作用 α-细辛脑具有较强的中枢镇静及抗惊厥作用, 能对抗电惊厥和戊四氮引起的惊厥。这是由于提高了脑组织的兴奋阈、减弱了来自病灶的兴奋扩散, 从而对惊厥大发作产生治疗效果;但是α-细辛脑与安定一样对复杂性热惊厥疗效差。因此一般短程应用α-细辛脑预防性治疗单纯性热性惊厥再发。 2.祛痰作用 α-细辛脑的祛痰作用是通过增强气管纤毛运动达到的。 3.舒张支气管平滑肌的作用 治疗支气管哮喘的常规治疗方法有吸氧、输液、抗生素、β2受体兴奋剂、茶碱类、激素等。在此基础上, 同时使用α-细辛脑注射液作为治疗组;以常规方法为对照组, 考察疗效、探究机理。结果α-细辛脑为选择性的激动体内β2受体, 对抗组胺、乙酰胆碱,舒张支气管平滑肌, 同时又抑制了内源性致病物质的释放,改善循环障碍。 4.抑制鼠肝细胞合成与分泌脂质的作用 α-细辛脑能够抑制培养的肝细胞分泌脂蛋白和脂质的合成。 5.抗癌作用 α-细辛脑对SGC、D6和Hela等人癌细胞株有抗癌活性。 6.利胆作用 经肠道给予LD50剂量(约136 mg·kg-1)1/5的α-细辛脑后, 大鼠的胆汁引流量显著升高, 作用较去氢胆酸持久, 但没有去氢胆酸的胆汁后抑制现象。 7.驱虫、杀虫作用 α-细辛脑对日本原线虫属出鞘幼虫、幼虫和丝光绿蝇幼虫呈明显的杀虫活性。 8.抗菌消炎、抗癫痫作用 α-细辛脑还具有良好的抗菌消炎、抗癫痫的作用。 | |
| 【药效动力学】新西兰兔静脉给予不同剂量5,10, 20mg·kg-1后, α-细辛脑表现为二室模型, 分布容积(Vd)没有改变, 但清除率(Cl)却成比例减少为1.28 , 0.99和0 .69 L·h-1·kg-1, 而t 1/ 2β却成比例增加为0.45,0.79和1.27 h。故认为α-细辛脑在兔体内的药动学属非线性。α-细辛脑在人体内的药动学研究。在10 名健康志愿者单剂量口服合成α-细辛脑片剂120 mg 后, 测得t1/2 β为3.5h, 达峰时(tmax)0.91 h, 峰浓度(cmax)120 ng·ml-1, 药-时曲线下面积(AUC)149 ng·h·ml-1, 吸收速度常数(Ka)4.1h-1, 口服显二室模型。该药在人体内吸收快, 分布广泛, 但存在较大的个体差异。 | |
| 【制备方法】1.β-环糊精包合技术 采用研磨法制备了α-细辛脑-β-环糊精包合物。经过实验筛出最佳工艺为α-细辛脑-β-环糊精(1∶6), β-环糊精-水(1∶1.5), α-细辛脑-乙醇(1∶1.5), 研磨时间90 min。以原料药为参照, 测定溶解度和溶出度。结果包合后药物的溶解度为原料药的5.31倍;溶出度参数t50比原料药的46.2 min缩短了27.3 min。 2.自微乳化技术 以油酸乙酯和Myglyol812N为油相、Tweenum 80 和CremophorEL为乳化剂、PEG400和Labrasol为助乳化剂, 通过假三元相图进行自乳化区域比较, 以粒径最小为标准, 筛选出最佳处方即油酸乙酯、Tweenum 80, PEG400比例为20∶60∶20。 3.微细颗粒技术 利用快速膨胀超临界溶液(RESS)法制得了α-细辛醚的微细颗粒。其考察了膨胀压力、膨胀前温度、沉降室温度、喷嘴直径等影响因素。结果表明制备时要采用较高的膨胀压力、较低的膨胀前温度、沉降室温度和较小的喷嘴直径, 制得的α-细辛醚微细颗粒平均粒径为2.1×10-3 ～18.5×10-3 mm。 以上关于alpha-细辛脑的应用，制备方法，药理作用等信息由Chemicalbook的亓编辑整理。 | |
| 【应用】1.癫痫 2.慢性阻塞性肺部疾病(COPD) 3.高脂血症 | |
| 【剂量与用法】口服：每次2片，重症3片，每日3次;5～14岁，每次l片至1片半，每日3～4次;1～4岁，每次半片至1片，每日3次。 | |
| 【注意事项】不良反应少，对心、肝、肾无毒性不良反应。肝肾功能严重障碍者慎用。仅服药初期有轻微口干、头晕、恶心、胃不适、心慌及便秘等，不需停药，可自行消失。 | |
| 【参考资料】/productchemicalpropertiescb5722497.htm [1]赵李宏等.α-细辛脑近10年研究概述.中国中药杂志.2007.32(7):562-564. [2]吴闯.α-细辛脑的研究进展.中国药学杂志.1997.32(3):129-131. | |
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