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| 基本信息 | |
| 【中文】 多潘立酮 |
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| 【英文名称】 4-(5-chloro-2-oxo-1-benzimidazolinyl)-1-[3-(2-oxobenzimidazolinyl)propyl]piperidine 5-CHLORO-1-[1-[3-(2,3-DIHYDRO-2-OXO-1H-BENZIMIDAZOL-1-YL)PROPYL]-4-PIPERIDINYL]-1,3-DIHYDRO-2H-BENZ-IMIDAZOL-2-ONE ALPHA-[2-(DIISOPROPYLAMINO)ETHYL]-ALPHA-PHENYL-2-PYRIDINE-ACETAMIDE DOMPERIDONE MOTILIUM 2h-benzimidazol-2-one,1,3-dihydro-5-chloro-1-(1-(3-(2,3-dihydro-2-oxo-1h-benzi 5-chloro-1-(1-(3-(2-oxo-1-benzimidazolinyl)propyl)-4-piperidyl)-2-benzimidaz kw-5338 midazol-1-yl)propyl)-4-piperidinyl)- DOMPERIDONE PERIPHERAL DOPAMINE A 3-(3-Choro Propyl)-2,3 Dihydro 1H Benzimidazole-2-One DOMPERIDONE,BP,EP Demperidone 5-chloro-1-(1-[3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one 5-Chloro-1-[1-[3-(2，3-dihydro-2-oxo-lH-benzimidazol-1-y1)-propyl]-4-piperidyl]-1，3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one Euciton Evoxin Gastronorm Moperidone Nauzelin |
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| 【CAS】 57808-66-9 |
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| 【中文名称】 5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮 多潘立酮 吗丁啉 岛姆吡唑 哌双咪酮 5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮 度哌酮 |
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| 【EINECS 编号】 260-968-7 |
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| 【分子式】 C22H24ClN5O2 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00069256 |
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| 【分子量】 425.91 |
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| 【MOL 文件】 57808-66-9.mol |
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| 【所属类别】 药物: 消化系统用药: 止吐及催吐药 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】从二甲基甲酰胺-水得白色结晶性粉末，熔点242.5℃ | |
| 【溶解度 】DMSO: >10 mg/mL | |
| 【form 】solid | |
| 【color 】white | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】为抗胆碱解痉药 | |
| 【用途二】强效外周多巴胺受体拮抗剂，有抗呕吐和胃动力学作用，能影响胃肠运动，使胃肠道上部的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增强胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩。用于治疗消化不良，及功能性、器质性、感染性、饮食性、放射治疗或药物治疗所引起的恶心、呕吐。由于其对脑内多巴胺受体几乎无抑制作用，因此无精神和神经性副作用。并可用于因服用多巴胺受体激动剂治疗帕金森病所引起的恶心。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xn | |
| 【危险类别码 】R62-R63 | |
| 【安全说明 】S26-S36 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】DE2275900 | |
| 【海关编码】29333990 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】2-硝基-1，4-二氯苯和4-氨基环己羧酸乙酯反应，再氢化还原，和尿素环合，水解，得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。羟丙胺对2-硝基氯苯中的氯进行亲核取代，再氢化还原硝基为氨基，和氰化钾环合后再氯化，得到1-(3一氯丙基)-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮。上面得到的两个苯并咪唑衍生物按如下进行，即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸钠、0.1份碘化钾和80份4-甲基-2-戊酮一起搅拌，回流24h。冷却至室温，加入水。过滤出不溶物，用硅胶柱进行层析，展开液为氯仿和10%甲醇混合液。收集含产物的流出液，浓缩。剩余物用4-甲基-2-戊酮结晶。过滤后，用二甲基甲酰胺和水的混合液重结晶。得1.3份多潘立酮，收率30%，熔点242.5℃。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】N,N-二甲基甲酰胺-->三氯甲烷-->氰化钾-->碘化钾-->硅凝胶-->邻氯硝基苯-->4-甲基-2-戊酮-->加替环内酯-->苯并咪唑-->羟丙-->4-氨基环己羧酸-->5-氯-1,3-苯并二恶唑 | |
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