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1220-83-3

时间:2020-12-05   访问量:1036
基本信息
【中文】

磺胺间甲氧嘧啶
【英文名称】

4-AMINO-N-[6-METHOXY-4-PYRIMIDINYL]BENZENESULFONAMIDE
AKOS B014359
ART-CHEM-BB B014359
SULFAMONOMETHOXIN
SULFAMONOMETHOXINE
4-amino-n-(6-methoxy-4-pyrimidinyl)-benzenesulfonamid
daimeton
dj-1550
ds-36
ici32525
n(sup1)-(6-methoxy-4-pyrimidinyl)-sulfanilamid
ro4-3476
SMM
Sulfamomomethoxine(sodium)
SULAMONOMETHOXINE
4-Amino-N-(6-methoxy-pyrimidin-4-yl)-benzenesulfonamide
Sulfamomonethoxine
Sulfamonomethoxine Base
SULPHAMONOMETHOXINE
Sulphanyl acid N-(6-methoxypyrimidin-4-yl) amide
【CAS】

1220-83-3
【中文名称】

N-(6-甲氧基-4-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺
磺胺间甲氧嘧啶
磺胺-6-甲氧嘧啶
磺胺六甲氧嘧啶
泰灭净
制菌磺
磺胺间甲氧嘧啶,
如磺胺间甲氧嘧啶
【分子式】

C11H12N4O3S
【MDL 编号】

MFCD00063466
【分子量】

280.3
【MOL 文件】

1220-83-3.mol
【所属类别】

饲料添加剂: 抗均促生长剂
物理化学性质
【外观性状】白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。熔点204-206℃。极微溶于水和乙醇,易溶于稀酸、稀碱液。遇光易被氧化而渐变暗。
【熔点 】203-2060C
【储存条件 】0-6°C
常见问题列表
【应用】磺胺间甲氧嘧啶即磺胺-6-甲氧嘧啶,抗菌作用强,对球虫和弓形虫也有显著作用。内服易吸收,乙酰化率低,不易产生晶尿和血尿,用于治疗各种敏感菌感染及禽球虫病、猪弓形虫病等。其对链球菌、肺炎球菌、沙门杆菌、巴氏杆菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌作用最强,对葡萄球菌、变形杆菌、炭疽杆菌等亦有抗菌作用,因此广泛用于畜禽呼吸道、胃肠道、泌尿道感染。 但是,更常用于家禽住白细胞原虫病与球虫病爆发时的紧急治疗用药。对猪弓形体病亦有很高疗效。本品为较新的长效磺胺药,抗菌谱与磺胺嘧啶近似,但抗菌作用和对动物感染的保护效能均较其他磺胺药为强。
【作用机制】磺胺间甲氧嘧啶为长效磺胺类药物,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。磺胺类药物为广谱抑菌剂.其作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。
【药代动力学】磺胺间甲氧嘧啶口服后经胃肠道吸收良好,4小时后达血药峰浓度,持续时间长,血消除半衰期(t1/2)为30小时左右。血浆蛋白结合率为85~90%,本品口服后可广泛分布自组织体液中,也可透过血-脑脊液屏障。在血(8.7%~16.34%)和尿中(37.8%~48.4%)的乙酰化率均较低,且在尿中的溶解度较大,因而不易引起结晶尿和血尿。
【制备】临床常用磺胺间甲氧嘧啶钠,磺胺间甲氧嘧啶钠的制备方法包括以下步骤: (1)将磺胺间甲氧嘧啶、氢氧化钠加入有机溶剂中,在54~98℃温度条件下,搅拌反应0.5-2小时,得溶液A; (2)向溶液A加入活性炭,搅拌脱色0.3-0.8小时,趁热过滤,得滤液; (3)滤液先自然冷却到20~30℃,再在0~5℃下,保温1-3小时,过滤,得滤渣; (4)用少量无水乙醇洗涤滤渣,在55~60℃真空干燥2-4小时,得到磺胺间甲氧嘧啶钠。
应用领域
【用途一】磺胺类药,用于溶血性链球菌、肺炎球菌及脑膜炎球菌等感染
【用途二】作为广谱抗菌剂,对溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌均有效。主要用于治疗尿路感染、呼吸道感染,对动物支原体、工形体和球虫病等也有杀灭作用。
【参考质量标准】参见《中国兽药典》1990年版 ▼ ▲ 含量(干基)/% ≥99.0 氯化物(CI -)/% ≤0.01 干燥失重/% ≤0.5 灼烧残渣/% ≤0.1 重金属/% ≤0.002
安全数据
【危险品标志 】Xi
【危险类别码 】R36/37/38-R43
【安全说明 】S26-S36
【WGK Germany 】2
【RTECS 】WP0550000
【海关编码】29350090
制备方法
【方法一】由丙二酸二丁酯经环合、缩合、醚化、酸化等步骤制得。
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