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| 基本信息 | |
| 【中文】 氨溴索碱 |
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| 【英文名称】 2-amino-3,5-dibromo-n-(trans-4-hydroxycyclohexyl)benzylamine 4-(2-AMINO-3,5-DIBROMO-BENZYLAMINO)-CYCLOHEXANOL AMBROXOL ambroxol base 4-((2-amino-3,5-dibromobenzyl)amino)-(e)-cyclohexano 5-dibromophenyl)methyl)amino)-4-(((2-amino-trans-cyclohexano Cyclohexanol, 4-((2-amino-3,5-dibromobenzyl)amino)- (E)- Cyclohexanol, 4-[[(2-amino-3,5-dibromophenyl)methyl]amino]-, trans- n-(2-amino-3,4-dibromociclohexil)-trans-4-aminociclohexanol n-(2-amino-3,4-dibromocyclohexyl)-trans-4-aminocyclohexanol N-(trans-4-Hidroxiciclohexil)-(2-amino-3,5-dibromobencil)amina N-(trans-4-Hydroxycyclohexyl)-(2-amino-3,5-dibromobenzyl)-amine N-(trans-p-Hydroxycyclohexyl)-(2-amino-3,5-dibromobenzyl)amine NA-872 trans-4-((2-Amino-3,5-dibromobencil)amino)ciclohexanol trans-4-((2-amino-3,5-dibromobenzyl)amine)cyclohexanol trans-4-((2-Amino-3,5-dibromobenzyl)amino)cyclohexanol trans-N-[2-Amino-3,5-dibromobenzyl]-4-hydroxycyclohexylamine 4-[[(2-Amino-3，5-dibromophenyl)methyl]amino]cyclohexanol Bronchopmnt |
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| 【CAS】 18683-91-5 |
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| 【中文名称】 2-氨基-3,5-二溴-N-(4-羟基环己基)苄胺 氨溴索碱 溴环己胺醇 氨溴醇氨溴环醇 氨溴索 沐舒痰 氨溴素 氨溴醇 4-[[(2-氨基-3,5-二溴苯基)甲基]氨基]环己醇 |
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| 【EINECS 编号】 242-500-3 |
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| 【分子式】 C13H18Br2N2O |
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| 【MDL 编号】 MFCD00242702 |
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| 【分子量】 378.1 |
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| 【MOL 文件】 18683-91-5.mol |
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| 【所属类别】 药物: 呼吸系统用药: 祛痰药 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】氨溴索碱(18683-91-5)为白色至微黄色结晶性粉未，几乎无臭。在甲醇中溶解，在水中略溶，在乙醇中微溶。 | |
| 【储存条件 】2-8°C | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】祛痰药，有良好的黏痰溶解作用及润滑呼吸道作用，可促进肺表面活性物质的分泌、呼吸液的分泌和纤毛运动等。用于急慢性呼吸道疾病、支气管分泌异常等的治疗。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】Xn | |
| 【危险类别码 】R22 | |
| 【安全说明 】S36 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】GV8423000 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】方法1：邻氨基苯甲酸甲酯、二氯乙烷、水和浓硫酸混合，在室温下滴加溴，加毕反应。加入30%双氧水，反应。滴加10%亚硫酸钠至棕色退去。冷至室温，分出有机相，减压浓缩至干。剩余物用甲醇重结晶后得二溴化物，收率95%。该二溴化物和乙二醇单醚、85%水合肼一起回流。冷至室温，滤集结晶，用甲醇重结晶得酰肼化物，收率83.7%。该酰肼化物溶于二氧六环和吡啶中，滴加甲磺酰氯。加毕，继续反应。减压蒸干，甲醇重结晶得甲磺酰肼衍生物，收率98%。反-4-氨基环己醇盐酸盐、氢氧化钠、碳酸钾和乙二醇单甲醚混合，于115℃分批加入甲磺酰肼衍生物，回流。加入水，过滤，四氯乙烯重结晶，得反-4-[(2-氨基-3，5-二溴苯亚甲基)氨基]环己醇，收率74.5%。该化合物和冰醋酸及5%钯-炭在0.196MPa和60℃下加氢。减压蒸干，乙醇重结晶，得氨溴索。将其加入丙酮中，滴加浓盐酸，析出的固体以水重结晶，得白色的盐酸氨溴索结晶，收率79.1%，熔点235～238℃(分解)。以邻氨基苯甲酸甲酯计的总收率为46%。方法2：化合物(I)和4-氨基环己醇在二甲苯中加热，生成4-[(2-氨基苯甲酰基)氨基]环己醇；氢化铝锂还原后，在冰乙酸中溴化，即得氨溴索。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】醋酸-->硫酸钠-->氢化铝锂-->1,4-二氧六环-->甲基磺酰氯-->浓硫酸-->磺酸-->邻氨基苯甲酸甲酯-->乙二醇甲醚-->溴化物-->四氯乙烯-->二溴-->1,4-二溴苯-->辛酰肼-->反式-4-氨基环己醇盐酸盐-->甲磺酰肼-->盐酸氨溴索 | |
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