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111974-72-2

时间:2020-12-19   访问量:1077
基本信息
【中文】

11-[4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓半富马酸盐
【英文名称】

2-[2-(4-dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy]ethanol hemifumarate
DIBENZOTHIAZEPINOHONEP
ICI-204636
QUETIAPINE FUMARATE
QUETIAPINE HEMIFUMARATE
SEROQUEL
QUETIAPINE FUMARATE, 99+%
Quetiapine Fumarate main intermediates
Seroquel, ICI-204636, Dibenzothiazepinohonep
QUETIAPINE HEMIGUMARTE
Quetiapine·0.5fumaric acid
【CAS】

111974-72-2
【中文名称】

11-[4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓半富马酸盐
富马酸喹硫平
喹硫平富马酸盐
富马酸喹硫平主要中间体
富马酸奎的平
富马酸喹的平(富马酸喹硫平)
【分子式】

C46H54N6O8S2
【MDL 编号】

MFCD03423782
【分子量】

883.09
【MOL 文件】

111974-72-2.mol
物理化学性质
【外观】白色结晶性粉末
【熔点 】174-176°C
常见问题列表
【临床应用】富马酸喹硫平是一种新型的非典型抗精神病药物,属于二苯并噻氮卓类衍生物,其能和DA的D1、D2以及5 -HT等多受体结合,对5-HT受体的亲和力要比D、D2受体强,因此具有较好的镇静效果,不良反应少,加强了药物的临床适应性,能够在短时间里发挥较好疗效,降低躁狂发作几率,改善临床症状。
【联合用药】1、与碳酸锂联合用药,改善患者治疗双相情感障碍躁狂发作 结果表明,双相情感障碍躁狂发作患者应用富马酸喹硫平片与碳酸锂联合用药方案治疗具有显著疗效,能够明显改善患者临床症状与部分认知功能,不良反应少,值得临床推广应用。 2、富马酸喹硫平联合马来酸咪达唑仑片治疗老年痴呆并发睡眠障碍 富马酸喹硫平具有较高生物药理学活性,消除半衰期约7h,可与患者大脑内多巴胺受体、5-羟色胺受体结合,产生抗焦虑、抑郁等作用,缓解患者阳性症状。
【抗精神病药】富马酸喹硫平是一种抗精神病药,由美国阿斯利康研发成功,对多种神经递质受体有相互作用,在脑中,对5-羟色胺(5-HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组胺H1受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能α2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。 对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。临床上主要用于成年人重度抑郁症、双极性情感障碍的急性躁狂期发作和各型精神分裂症治疗。不仅对精神分裂症阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。
应用领域
【用途一】抗精神病药.
安全数据
【海关编码】29349990
111974-72-2药理作用
【药理毒理】富马酸奎硫平(CAS:111974-72-2)为一新型抗精神病药物,为脑内多种神经递质受体拮抗剂。其抗精神病作用机理可能主要是通过阻断中枢多巴胺D2受体和5-HT2受体。对组胺H1和肾上腺素a 1受体也有阻断作用,对毒蕈碱和苯二氮卓类受体无亲和力。
【适应症】各型精神分裂症。富马酸奎硫平(CAS:111974-72-2)不仅对精神分裂症阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。
【用法用量】口服 成人:起始剂量为一次25mg,一日2次。每隔1~ 3日每次增加25mg,逐渐增至治疗剂量一日300mg~ 600mg,分2~ 3次服用。
【不良反应】常见不良反应为头晕、嗜睡、体位性低血压、心悸、口干、食欲不振和便秘。亦可引起体重增加、腹痛,无症状性ALP增高与血总胆固醇和甘油三酯增高。锥体外系不良反应少见。偶可引起兴奋与失眠。
【注意事项】1. 出现过敏性皮疹应停药。2. 出现恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。 3. 用药期间应定期检查肝功能、白细胞计数;定期检查晶状体、监测白内障的发生。 4. 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
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