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| 基本信息 | |
| 【中文】 来曲唑 |
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| 【英文名称】 4,4'-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYLENE) BIS-BENZONITRILE CGS-20267 FEMARA LETROZOL LETROZOLE LetrozoleUsp28 Letrozole99% CGS-20267, Femara LETRAZOLE letrozolex Lelrozol 1-[BIS(4-CYANOPHENYL)METHYL]-1,2,4-TRIAZOLE 4,4'-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethylene)dibenzonitrile 4,4'-(1H-1,2,4-Triazole-1-ylmethylene)bisbenzonitrile 4,4'-[(1H-1,2,4-Triazole-1-yl)methylene]dibenzonitrile |
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| 【CAS】 112809-51-5 |
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| 【中文名称】 1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑 来曲唑 4,4'-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亚甲基)-双苯腈 |
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| 【分子式】 C17H11N5 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00866241 |
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| 【分子量】 285.3 |
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| 【MOL 文件】 112809-51-5.mol |
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| 【所属类别】 药物: 抗肿瘤药: 其它抗肿瘤药物 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观】白色或类白色粉末 | |
| 【熔点 】181-183°C | |
| 【药品类别】激素类及抗激素类抗肿瘤药 | |
| 【药理作用】来曲唑(112809-51-5)是新一代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑(112809-51-5)通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，来曲唑(112809-51-5)能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑(112809-51-5)的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑(112809-51-5)的抗肿瘤作用更强。 | |
| 【药代动力学】口服来曲唑后，药物很快在胃肠道完全吸收，1 h达最高血清浓度，并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低，仅60%，血清终末消除相半衰期约2 d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。 | |
| 【用法用量】每次2.5 mg，口服，每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。 | |
| 【适应症】主要用于绝经后ER、PR受体阳性的晚期乳腺癌病人。 | |
| 常见问题列表 | |
| 【药理作用】来曲唑是新一代高选择性芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150-250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在毒性，无诱变性及致癌作用，且毒副反应较小，耐受性良好，与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，抗肿瘤作用更强。适用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者以及乳腺癌早期的治疗。 2005年12月英国药品和保健品监管机构批准瑞士诺华公司生产的来曲唑(弗隆)被用于治疗乳腺癌患者，允许其用于经手术治疗的、绝经后激素阳性的早期侵袭性乳腺癌患者。这是继2005年6月英国批准阿斯利康的瑞宁得后批准的第2个芳香酶抑制剂。在临床试验中两药均显示，与目前的标准三苯氧胺治疗相比可更好的预防乳腺癌复发的风险。 | |
| 【来曲唑片与阿那曲唑区别】来曲唑片:适用于绝经后晚期乳腺癌,多用于治疗抗雌激素治疗失败后的二线治疗.阿那曲唑:为一强效的选择性的三唑类芳香酶抑制剂，它能抑制细胞色素P-450所依赖的芳香酶从而阻断雌激素的生物合成，而雌激素为刺激乳腺癌细胞生长的主要因素。本品对人类胎盘芳香酶的50％抑制浓度(IC50)值为15nmol／L。 | |
| 【不良反应与副作用】随机分组试验表明，每天口服来曲唑2.5mg，与药物可能相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%～9%)、头疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0%～9%)和体重增加（2%～8%）为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等 | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】吡咯型芳构化酶抑制剂。用于治疗乳腺癌。 | |
| 【用途二】常规剂量不良反应发生率为33%，明显低于AG组的46%，且多为轻度或中度。主要表现为： 1.恶心(2%～9%)、头痛(0～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0～9%)和体重增加(2%～8%)。 2.便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等少见。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】4-溴甲基苯腈(I)和三唑在氯仿-乙腈中反应，生成物(Ⅱ)再和4-氟苯腈，在叔丁醇钾存在下，在二甲基甲酰胺中反应，即得来曲唑。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】叔丁醇钾-->3-氨基-5-巯基-1,2,4-三氮唑-->对氰基溴化苄-->4-氟苯腈-->1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酸-->3-氨基-1,2,4-三氮唑-->1,2,4-三氮唑 | |
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