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2068-78-2

时间:2021-01-02   访问量:1129
基本信息
【中文】

硫酸长春新碱
【英文名称】

22-OXOVINCALEUKOBLASTINE
22-OXOVINCALEUKO-BLASTINE SULFATE
22-OXOVINCALEUKOBLASTINE SULFATE SALT
LEUROCRISTINE
LEUROCRISTINE SULFATE
LEUROCRISTINE SULFATE SALT
VCR
VCR, LEUKOCRISTINE SULFATE
VCR SULFATE
VINCRISTINE SULFATE
VINCRISTINE SULFATE, APOCYNACEAE SPECIES
VINCRISTINE SULFATE SALT
VINCRISTINE SULPHATE
22-oxo-vincaleukoblastinsulfate(1:1)(salt)
kyocristine
leurocristinesulfate(1:1)
leurocristinesulfate(1:1)(salt)
lilly37231
nsc67574
oncovin
【CAS】

2068-78-2
【中文名称】

硫酸长春醛碱
硫酸长春新碱
硫酸醛基长春碱
长春地辛
长春新碱
长春新碱硫化物
长春新碱硫酸盐
长春新碱 硫酸盐
醛基长春碱
新长春碱
【分子式】

C46H58N4O14S
【分子量】

923.04
【MOL 文件】

2068-78-2.mol
物理化学性质
【熔点 】300 °C
【沸点 】273-281 °C
【储存条件 】2-8°C
【form 】lyophilized powder
【水溶解性 】>=1 g/100 mL at 24 ºC
【用途 】天然植物抗肿瘤药,用于治疗急性白血病和恶性淋巴瘤,小细胞肺癌及乳腺癌。
【EPA化学物质信息】Vincaleukoblastine, 22-oxo-, sulfate (1:1) (salt)(2068-78-2)
理化性质
【比旋光度 】D26 +8.5° (c = 0.8)
【溶解度 】methanol: soluble20mg/mL
【形态】lyophilized powder
【颜色】white to off-white
常见问题列表
【药理作用】硫酸长春新碱(vincristinesulfate,VCR)是夹竹桃科植物长春花生物碱类的细胞周期特异性抗肿瘤药物,抗肿瘤作用靶点是微管,主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成,使有丝分裂停止于中期。
【临床应用】和其它长春花生物碱类一样,VCR对于许多淋巴组织的恶性肿瘤,包括侵袭性非霍奇金淋巴瘤和急性淋巴细胞白血病,有着很好的治疗效果。临床主要应用于急性白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、慢性淋巴细胞白血病等疾病的治疗。
【制备】2g的硫酸长春碱溶于240ml四氢呋喃,加入7.5ml冰醋酸,在其保护下,用干冰降温至-65℃,搅拌下,滴加配制好的重镉酸钠溶液(3g重镉酸钠溶于15ml水,再加入2ml浓硫酸,搅拌溶解),滴加过程中维持反应温度在-50℃以下。滴加完毕,在-65℃下搅拌反应3小时。 将反应液倒入35ml浓氨水和200ml水的混合溶液中,用600ml二氯甲烷萃取,无水硫酸镁干燥,减压浓缩,得到长春新碱粗品2.06g,HPLC检测纯度83%。 得到的长春新碱粗品用异丙醇20ml溶解,搅拌下,滴加1%硫酸异丙醇溶液16ml调节PH≤4时滤出固体,真空干燥,得到硫酸长春新碱粗品1.82g,HPLC检测纯度92%。 将硫酸长春新碱粗品1.8g溶于36ml无水乙醇中,冷却至-10℃,缓慢搅拌,析出固体,过滤,无水乙醇洗涤,真空干燥,得到硫酸长春新碱1.63g,收率81.5%,HPLC检测纯度98.6%。
应用领域
【用途1】天然植物抗肿瘤药,用于治疗急性白血病和恶性淋巴瘤,小细胞肺癌及乳腺癌。
【用途2】广泛地用于癌症研究,多药物抑制,单胺氧化酶(monoamine oxidase)抑制剂。
安全数据
【危险品标志 】T
【危险类别码 】61-36/37/38-63-23/24/25
【安全说明 】22-24/25-53-45-37/39-26-36/37/39
【危险品运输编号 】UN 2811 6.1/PG 2
【WGK Germany 】3
【RTECS号】OH6340000
【F 】8-10
【HazardClass 】6.1(a)
【PackingGroup 】II
【海关编码】29399990
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