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| 基本信息 | |
| 【中文】 甲磺酸倍他司汀 |
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| 【英文名称】 2-[2-(METHYLAMINO)ETHYL]PYRIDINE METHANESULFONATE BETAHISTINE DIMESYLATE BETAHISTINE DIMETHANESULFONATE BETAHISTINE MESILATE BETAHISTINE MESYLATE BETAHISTINE METHANESULFONATE n-methyl-2-pyridineethylamine dimethanesulphonate TENYL n-methyl-2-pyridineethanamindimethanesulfonate Bethahistine methanesulfonate Bethahistinemethanesulfonate 2-(ethylammonio)-N-methylpyridinium dimethanesulphonate Betahistine mesilate USP25 BETAHISTINEDIMESILATE Betahistine bismesylate Aequamen Betahistin dimesylate Betahistin mesylate Melopat Merislon |
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| 【CAS】 54856-23-4 |
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| 【中文名称】 N-甲基-2-吡啶乙胺二甲磺酸盐 甲磺酸倍他司汀 甲磺酸倍司他丁 |
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| 【EINECS 编号】 259-377-7 |
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| 【分子式】 C9H16N2O3S |
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| 【MDL 编号】 MFCD00211321 |
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| 【分子量】 232.3 |
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| 【MOL 文件】 54856-23-4.mol |
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| 物理化学性质 | |
| 【熔点 】112°C | |
| 安全数据 | |
| 【RTECS 】UT2970200 | |
| 54856-23-4(安全特性,毒性,储运) | |
| 【储运特性】通风低温干燥 | |
| 【毒性分级】中毒 | |
| 【急性毒性】口服-大鼠 LD50: 3030 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 500 毫克/公斤 | |
| 【可燃性危险特性】可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾 | |
| 【类别】有毒物品 | |
| 【灭火剂】干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水 | |
| 常见问题列表 | |
| 【概述】眩晕包括旋转、晃动和摇摆等，是一种运动性或位置性幻觉。《黄帝内经》中就有关于头晕的描述，其称之为眩晕。现代医学把眩晕看成是一种症状，而不是一个独立的疾病。在临床上眩晕比较常见其就诊率高达15% 以上，眩晕主要以中枢性眩晕为主，而中枢性眩晕主要由椎基底动脉系统供血不足（VBI）而引起，引起VBI的原因有很多，包括血管因素、血流动力学因素和血流因素等，血管因素包括动脉粥样硬化、血管畸形及锁骨下动脉盗血综合征等；血流动力学改变包括高血压和低血压；血流因素包括贫血和高血脂高血糖等。而单从动脉结构来讲管腔狭窄是VBI的主要原因。其治疗目的是解除小动脉痉挛，从而可以改善脑组织的血液循环，以达到增加脑组织供氧和营养脑神经的作用。 甲磺酸倍他司汀是临床常用药物，效果肯定，其为血管扩张药，属于组胺衍生物，有与组胺相类似的化学结构和药理性质，是组胺H1受体的弱激动剂，对组胺H2受体不发挥作用，是组胺H3受体的强激动剂。因此它可以选择性的作用于组胺H1受体，扩张前毛细血管扩约肌，从而使该血管微循环的血流量增加；另外它还能选择性增加脑、小脑、脑干和内耳微循环，调整内耳毛细血管通透性，增加血液流向内耳前庭和大脑，降低内耳的静脉压，从而加速内耳淋巴的吸收，进一步增加内耳动脉的血流量，从而减轻眩晕症状；还可以抑制组胺的释放，发挥抗过敏作用。优点为可扩张血管，但不增加血管通透性，可以显著改善脑、内耳血流量，改善前庭功能，减轻内耳眩晕；改善微循环，能针对性的增加脑干及内耳的循环血量，可以减轻内淋巴的水肿，从而可以治疗多种疾病引起的眩晕。同时，它还可以广泛的应用于血管源性的偶发性的眩晕以及前庭和内耳功能障碍。 图1为甲磺酸倍他司汀的结构式 | |
| 【药理作用】1. 内耳循环障碍的改善作用。 2. 增加内淋巴水肿的土拨鼠的耳蜗血流量：将甲磺酸倍他司汀给与内淋巴水肿的土拨鼠，引起耳蜗血流量显著增加。 3. 脑内血流量的改善作用。 | |
| 【临床应用】1. 梅尼埃病（以膜迷路积水的一种内耳疾病，本病以突发性眩晕、耳鸣、耳聋或眼球震颤为主要临床表现，眩晕有明显的发作期和间歇期）。 2. 脑动脉硬化。 3. 急性缺血性脑血管疾病。 4. 血管性头痛。 | |
| 【禁忌】1.对本药过敏者禁用。 2.嗜铬细胞瘤患者禁用。 3.有消化性溃疡史及活动期消化性溃疡者慎用。 4.哮喘患者慎用。 5.肾上腺髓质瘤患者慎用。 | |
| 【联合用药】1. 坦度螺酮联合甲磺酸倍他司汀治疗心因性头晕的疗效要优于单用其中的任何一种药物，而单用倍他司汀片或者是坦度螺酮时，患者的症状改善无明显区别。坦度螺酮具有抗焦虑、抗抑郁双重作用，而倍他司汀具有改善后循环缺血、稳定前庭的作用，两药合用起效快，效果理想，所以坦度螺酮联合甲磺酸倍他司汀是治疗心因性头晕患者的良好药物。 2. 倍他司汀与血栓通注射液联合应用，能显著改善大脑中动脉大脑前动脉大脑后动脉椎动脉颅内段基底动脉的血流速度，降低血黏度,总有效率达92. %，疗效显著且起效快，无明显不良反应，值得基层医院推广应用。 3. 甲磺酸倍他司汀联合盐酸氟桂利嗪治疗耳鸣的临床疗效较好，可降低患者的血液粘度，改善耳蜗微循环，提高血流灌注量，进而提高患者听力水平，不良反应低, 说明两者安全性相当。因此，甲磺酸倍他司汀联合盐酸氟桂利嗪治疗耳鸣值得临床推广应用。 4. 眩晕宁与甲磺酸倍他司汀（敏使朗）均常用于眩晕的治疗，亦为后循环缺血所导致的头晕、眩晕的常用药物，二者联合治疗后循环缺血性眩晕的疗效优于甲磺酸倍他司汀单药治疗，总有效率92.5%，血流速度改善率治疗组优于对照组，联合用药具有协同作用。 5. 丹参多酚酸盐联合甲磺酸倍他司汀（敏使朗）治疗锥-基底动脉供血不足眩晕疗效好，有效率高，副作用少，值得临床推广使用。 6. 甲磺酸倍他司汀片联用银杏酮酯滴丸治疗颈性眩晕，临床效果明显，起效快，总体有效率为97.5%，安全，无明显副作用，二者联用有相互协调促进作用。 有关甲磺酸倍他司汀的概述、药理作用、临床应用、联合用药、不良反应等是由Chemicalbook的王旭艳编辑整理。（2016-06-17) | |
| 【给药护理要点】1. 按脑功能恢复类药物护理总则护理。 2. 用药期间出现明显不良反应时，应立即停药。 3. 静脉滴注液的配制：先用5%葡萄糖或0.9%生理盐水2 ml溶解后，再加入5%葡萄糖或0.9%生理盐水500 ml中缓慢静滴。 | |
| 【不良反应】1. 偶有恶心、呕吐等胃肠道反应。 2. 偶有皮疹等过敏反应。 | |
| 图谱信息 | |
| 【图谱信息】甲磺酸倍他司汀(54856-23-4)核磁图(1HNMR)甲磺酸倍他司汀(54856-23-4)质谱(MS)甲磺酸倍他司汀(54856-23-4)核磁图(13CNMR)甲磺酸倍他司汀(54856-23-4)红外图谱(IR2)甲磺酸倍他司汀(54856-23-4)红外图谱(IR1) | |
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