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76963-41-2

时间:2020-12-21   访问量:1071
基本信息
【中文】

尼扎替丁
【英文名称】

N-[2-[[[2-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-4-THIAZOLYL]METHYL]THIO]ETHYL]-N'-METHYL-2-NITRO-1,1-ETHENEDIAMINE
NIZATIDINE
1,1-ethenediamine,n-(2-(((2-((dimethylamino)methyl)-4-thiazolyl)methyl)thio)et
1,1-ethenediamine,n-[2-[[[2-[(dimethylamino)methyl]-4-thiazoly]methyl]thio]-e
1-ethenediamine
axid
calmaxid
cronizat
gastrax
hyl)-n’-methyl-2-nitro-
ly139037
n-[2-[[[2-[(dimethylamino)methyl]-4-thiazolyl]methyl]thio]-n’-methyl-2-nitro-1,
naxidine
nizax
nizaxid
thyl]-n’-methyl-2-nitro-
zanizal
ze-101
Niatidine
NIZATIDINE EPN(CRM STANDARD)
【CAS】

76963-41-2
【中文名称】

N-[2-[[[2-(二甲胺基)甲基]-4-噻唑基]甲基]硫]乙基]-N'-甲基-2-硝基]-1,1-乙烯二胺
尼扎替丁
N-(2-(((2-(二甲胺基)甲基)-4-噻唑基)甲基)硫)乙基)-N'-甲基-2-硝基)-1,1-乙烯二胺
尼扎替丁(胃药)
N-[2-[[2-(二甲胺基甲基)-4-噻唑基]甲硫基]乙基]-N'(-甲基-2-硝基-1,1-乙烯二胺
【分子式】

C12H21N5O2S2
【MDL 编号】

MFCD00865660
【分子量】

331.46
【MOL 文件】

76963-41-2.mol
【所属类别】

药物: 抗组胺药: 组胺H2受体拮抗剂
物理化学性质
【熔点 】130-1320C
应用领域
【用途一】用于治疗活动性十二指肠溃疡和良性溃疡药
【用途二】H2受体阻断剂。用于活动性十二指肠溃疡、良性胃溃疡、活动性十二指肠溃疡愈合后进行预防。
【用途三】用于活动性十二指肠溃疡和良性溃疡药。
安全数据
【危险品标志 】Xn
【危险类别码 】R22
【安全说明 】S36
【WGK Germany 】3
【RTECS 】KM6565000
【海关编码】29349990
制备方法
【方法一】硝基甲烷和二硫化碳在无水乙醇中,在33-35℃滴加氢氧化钾的乙醇溶液,反应结束后抽滤;得到的红色固体悬浮于甲醇中,在25℃滴加碘甲烷,并继续反应,得到的黄色粗品用环己酮重结晶,得金黄色针状结晶的1,1-二甲硫基-2-硝基乙烯,收率68%。然后和半胱胺盐酸盐及氢氧化钾在乙醇和水的混合液中,回流得橘红色的2-硝基亚甲基-1,3-噻唑烷结晶,收率65%。再和33%的甲胺乙醇溶液,于室温下反应,得N-(2-巯乙基)-N’-甲基-2-硝基-1,l-乙烯二胺,收率85%。33%二甲胺水溶液和亚硫酸氢钠、36%甲醛及水一起搅拌。加入氰化钾,继续反应得二甲胺基乙腈,沸点34-38℃/2.7kPa,收率83.6%。再和无水吡啶、无水三乙胺和无水甲醇混合,通人硫化氢,在80℃加热后,再室温放置,可得二甲胺基硫代乙酰胺,收率35%。然后在-5℃,将其加入1,3-二氯丙酮的丙酮溶液,反应得2-二甲胺基甲基-4-氯甲基-4-羟基噻唑啉,收率72%。将其溶于1,2-二氯乙烷中,在室温下滴加氯化亚砜的二氯乙烷溶液,室温反应后,再在40℃反应,可得2-二甲胺基甲基-4-氯甲基噻唑盐酸盐,收率62%。最后和N-(2-巯乙基)-N’-甲基-2-硝基-1,1-乙烯二胺在氢氧化钠水溶液中反应,得尼扎替丁,用甲醇-醋酸乙酯重结晶,熔点129-132℃,收率52%。
上下游产品信息
【上游原料】乙酸乙酯-->甲醇-->碘甲烷-->氰化钾-->乙二胺-->环己酮-->氢硫酸-->硝基甲烷-->碱性橙 2-->无水吡啶-->DimethylamineE-->1-氨基乙醇-->1,3-二氯丙酮-->四氢噻唑-->1,1-双(甲硫基)-2-亚硝基乙烯-->二甲胺基硫代乙酰胺-->1-乙烯-->二甲胺基乙腈-->2-二甲胺基甲基-4-氯甲基噻唑盐酸盐-->2-二甲胺基甲基-4-氯甲基-4-羟基噻唑啉-->一甲胺-->2-硝基亚甲基噻唑烷
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