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| 基本信息 | |
| 【中文】 螺内酯 |
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| 【英文名称】 17-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylic acid-gamma-lactone-7-acetate 17-HYDROXY-7-ALPHA-MERCAPTO-3-OXO-17-ALPHA-PREGU-4-ENE-2[CARBOXYLIC ACID-GAMMA-LACTONE-7-ACETATE] 4,17ALPHA-PREGNEN-21-CARBOXYLIC ACID-17BETA-OL-3-ONE-7ALPHA-THIOL 21-17 GAMMA LACTONE 7-ACETATE 4-PREGNEN-21-OIC ACID-17ALPHA-OL-3-ONE-7ALPHA-THIOL GAMMA-LACTONE 7-ACETATE 7ALPHA-[ACETYLTHIO]-17ALPHA-HYDROXY-3-OXOPREGN-4-ENE-21-CARBOXYLIC ACID GAMMA-LACTONE ALDACTONE SPIRONOLACTONE VEROSPIRON ,(7alpha,17alpha)- 17alpha-Pregn-4-ene-21-carboxylic acid, 17-hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-, gamma-lactone, acetate 17-alpha-Pregn-4-ene-21-carboxylic acid, 1-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-alpha-lactone 17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicacid,1-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-alpha 17-Hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21-carboxylic acid gamma-lactone acetate 17-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicaciga 17-hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicacigamm 3-(3-keto-7-alpha-acetylthio-17-beta-hydroxy-4-androsten-17-alpha-yl)propion 3-(3-keto-7-alpha-acetylthio-17-beta-hydroxy-4-androsten-17-alpha-yl)propionic 3-(3-Keto-7alpha-acetylthio-17beta-hydroxy-4-androsten-17alpha-yl)propionic acid lactone 3'-(3-Oxo-7-alpha-acetylthio-17-beta-hydroxyandrost-4-en-17-beta-yl)propionic acid lactone 3’-(3-oxo-7-alpha-acetylthio-17-beta-hydroxyandrost-4-en-17-beta-yl)propioni |
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| 【CAS】 52-01-7 |
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| 【中文名称】 17beta-羟基-3-氧-7alpha-(乙酰硫基)-17alpha-孕甾-4-烯-21-羧酸-gamma-内酯 螺内酯 (7α,17α)-7-(乙酰巯基)-17-羟基-3-氧代孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯 安体舒通 螺旋内酯 螺瑞酮 螺甾内酯 安体舒通(螺内酯) 螺[甾]內酯 |
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| 【EINECS 编号】 200-133-6 |
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| 【分子式】 C24H32O4S |
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| 【MDL 编号】 MFCD00082250 |
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| 【分子量】 416.57 |
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| 【MOL 文件】 52-01-7.mol |
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| 物理化学性质 | |
| 【熔点 】207-208 °C(lit.) | |
| 【比旋光度 】-37 º (c=1, CHCl3) | |
| 【折射率 】-36 ° (C=1, CHCl3) | |
| 【水溶解性 】practically insoluble | |
| 【Merck 】8760 | |
| 【EPA Substance Registry System】52-01-7(EPA Substance) | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】利尿药。 | |
| 安全数据 | |
| 【危险品标志 】T,Xn,Xi | |
| 【危险类别码 】60-40-36/37/38 | |
| 【安全说明 】53-22-36/37/39-45-36-26 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】TU4725000 | |
| 【海关编码】29321900 | |
| 【毒害物质数据】52-01-7(Hazardous Substances Data) | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】皂素-->雄烯二酮-->硫代乙酸 | |
| 常见问题列表 | |
| 【简介】螺内酯是一种弱的保钾利尿药，又名安体舒通、螺旋内酯，为白色或类白色细微结晶性粉末，微有苦味，无臭或有轻微硫醇臭。在氯仿中极易溶解，不溶于水，溶于乙醇，易溶于苯或醋酸乙酯。化学结构与醛固酮相似，可与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞浆内的醛固酮受体，影响醛固酮和受体结合，从而阻碍醛固酮诱导蛋白的合成，进而抑制K+-Na+交换，钾的排出减少，起到保钾利尿作用。 | |
| 【药理作用】螺内酯的利尿作用强度与体内醛固酮分泌多少有关，分泌多则作用强，分泌少则作用弱，无醛固酮分泌的病人服用无利尿作用。 由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故该药利尿作用弱，起效慢，维持时间长，主要用于伴有醛固酮增多的顽固性水肿，如肝硬化腹水、充血性心力衰竭、肾病综合征等，对充血性心力衰竭因缺钠而引起继发性醛固酮增多患者疗效较好，单用本品时利尿作用往往较差，常与氢氯噻嗪或双氢克尿噻合用可增强疗效。此外用于原发性醛固酮增多症、原发性高血压的治疗。 | |
| 【药代动力学】螺内酯口服迅速吸收而不规则，其吸收速率与螺内酯的颗粒大小有关。一般制法，生物利用度仅为5%，如制成微粒其吸收率可达 90%，达峰血药浓度约为3小时。在体内代谢迅速，主要代谢物烯睾丙内酯 (孕烯内酯，Canrenone) 能发挥药理活性，其他代谢物逐渐转化为烯睾丙内酯。一次口服后2～4小时血清中代谢物达峰值。代谢物的浓度在 12小时内浓度迅速下降，在12～96小时缓慢下降。口服多次剂量后烯睾丙内酯代谢物的半衰期为13～24小时。螺内酯的半衰期仅约10分钟。烯睾丙内酯的血浆蛋白结合率为98%。其代谢物经胆汁和尿液排泄。烯睾丙内酯代谢有肠肝循环。本品可透过胎盘屏障并进入乳汁。还有抑制雌激素和雄激素合成的作用。 | |
| 【适应证】螺内酯为醛固酮的竞争性抑制药，药物本身并没有活性，利尿作用是与内源性醛固酮竞争性拮抗而发生，属于保钾利尿剂。 ①水肿性疾病，与其他利尿药合用，治疗充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用;也用于特发性水肿的治疗。 ②高血压，作为高血压的辅助治疗药物。 ③原发性醛固酮增多症，螺内酯可用于此病的诊断和治疗。 ④低钾血症的预防，与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。 | |
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