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| 基本信息 | |
| 【中文】 噻加宾 |
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| 【英文名称】 TIAGABINE TIGABINE (r)-1-(4,4-bis(3-methyl-2-thienyl)-3-butenyl)-3-piperidinecarboxylicacidhyd (r)-n-(4,4-di-(3-methylthien-2-yl)but-3-enyl)nipecoticacidhydrochloride 4-bis(3-methyl-2-thienyl)-3-butenyl)-1-((r)-3-piperidinecarboxylicaci nnc-05-0328 no328 Tiagabine 145821-59-6 / (3R)-1-[4,4-Bis(3-methyl-2-thienyl)-3-butenyl]-3-piperidinecarboxylic Acid, HCl, Gabitril, (3R)-1-[4,4-Bis(3-methylthiophen-2-yl)but-3-enyl]piperidine-3-carboxylic acid -1-[4，4-Bis(3-methyl-2-thienyl)-3-butenyl]-3-piperidinecarboxylic acid NNC-05-0328：A-70569 NO-05-0328 TGB [3R,(-)]-1-[4,4-Bis(3-methyl-2-thienyl)-3-butenyl]-3α-piperidinecarboxylic acid |
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| 【CAS】 115103-54-3 |
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| 【中文名称】 噻加宾 替加滨 替加平 (3R)-1-[4,4-双(3-甲基噻吩-2-基)丁-3-烯基]哌啶-3-甲酸 -1-[4,4-双(3-甲基-2-噻吩基)-3-丁烯基]-3-哌啶羧酸 噻加比 |
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| 【分子式】 C20H25NO2S2 |
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| 【MDL 编号】 MFCD00865317 |
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| 【分子量】 375.55 |
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| 【MOL 文件】 115103-54-3.mol |
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| 【所属类别】 药物: 中枢神经系统用药: 抗癫痫药 |
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| 物理化学性质 | |
| 【外观性状】盐酸噻加宾(Tiagabine Hydrochloride)：C20H25NO2S2?HCl。[145820-59-6]。白色至类白色结晶性粉末，无臭。熔点192℃(分解)。[α]D20-11°。pKal 3.3；pKa2 9.4。分配系数(辛醇/水，pH值7.4)：39.3。水中溶解度：3%。几不溶于己烷。 | |
| 【熔点 】192oC dec. | |
| 应用领域 | |
| 【用途一】抗惊厥剂。为γ-氨基丁酸(GABA)吸收抑制剂。用于12岁以下儿童及成人的癫痫治疗维持用药。 | |
| 制备方法 | |
| 【方法一】二(3-甲基-2-噻嗯基)甲酮(I)和环丙基镁溴化物反应，得到化合物(Ⅱ)。再在HBr作用下脱水开环，得到化合物(Ⅲ)。接着和3-哌啶酸乙酯(Ⅳ)进行酰胺化反应，生成物(V)水解得到产物。 | |
| 上下游产品信息 | |
| 【上游原料】溴化物-->甲酮-->盐酸-->氢氧化钠-->3-哌啶甲酸乙酯-->2-溴-3-甲基噻吩-->正丁基锂-->4-溴丁酸乙酯-->碳酸钾 | |
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