104987-11-3-常用CAS信息-山东胜蓝化工科技有限公司

基本信息
【中文】他克莫司
【英文名称】 FK-506 TACROLIMUS (2-propenyl)-,(3s-(3r(e(1s,3s,4s)),4s,5r,8s,9e,12r,14r,15s,16r,18s ,19s,26ar))- 16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1 19-epoxy-3h-pyrido(2,1-c)(1,4)oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4h,23h)-tetrone,5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-14,16-dim 6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-5 fr900506 prograf tsukubaenolide FK-506, 99+% Fujimycin 15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-, [3S-[3R[E(1S,3S,4S)],4S,5R,8S,9E,12R,14R,15S,16R,18S,19S,26aR]]- L 679934 Protopic FK-506：FR-900506 Fujimycin Prozraf
【CAS】 104987-11-3
【中文名称】大环哌喃他克莫斯泰克利马他克莫司FK-506 他克莫司(免疫抑制药,皮炎) 他克莫司富吉霉素藤毒素
【分子式】 C44H69NO12
【MDL 编号】 MFCD00869853
【分子量】 804.02
【MOL 文件】 104987-11-3.mol
【所属类别】药物: 抗生素: 大环内酰胺类抗生素

物理化学性质
【外观】白色或类白色结晶粉末
【熔点】113-115°C
【储存条件】−20°C
【溶解度】DMSO: >3 mg/mL
【form 】solid
【color 】white

常见问题列表

【概述】他克莫司是从链霉菌属中分离出的大环内酯类药，有很强的免疫抑制作用，能专一地结合及抑制钙调蛋白磷酸酶活性，抑制IL-2信号转录，从而抑制T细胞活化、抑制TNF-α、IL-1β和IL-6产生及T细胞依赖的B细胞增殖作用。与另一种钙调蛋白磷酸酶抑制剂环孢素相比，他克莫司抑制T细胞活化的作用更强，不良反应少。目前，他克莫司在LN中的应用尚缺乏统一的使用规范，为此，来自全国大型教学医院的15位风湿免疫科医师根据检索文献，并结合我国的具体实际情况，经过三轮的集体讨论，达成了他克莫司在LN中应用的专家共识。

应用领域
【用途一】大环内酯类抗生素。免疫抑制剂。作用机制和环孢菌素相同，主要是抑制白细胞介素-2的合成。用于器官移植的排异反应。
【用途二】104987-11-3（他克莫司）是肝脏及肾脏移植患者的首选免疫抑制药物，肝脏及肾脏移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者，也可选用该药物。

安全数据
【危险品标志】T,Xi
【危险类别码】25-36/37/38
【安全说明】45-36-26
【危险品运输编号】UN 2811 6.1/PG 3
【WGK Germany 】3
【RTECS 】KD4201200
【海关编码】29349990

制备方法

【方法一】从Streptomyces tsukubaensis发酵得到。发酵过程如下：将100m1种子液(含1%甘油，1%玉米淀粉，0.5%葡萄糖，1%棉子粉，0.5%玉米浸渍液和0.2%碳酸钙，pH=6.5)移入500ml瓶中，在120℃下消毒30min。接入一圈经斜面培养的S．Tsukubaensis No．9993种子，在30℃下培养4天。将该培养液移入装有201。相同种子液的、已于120℃：消毒过30min的30L发酵罐中，在30℃下培养2天，鼓人空气2L/min，搅拌300r/min。将16L该培养液植入装有1600L发酵液(含4.5%可溶性淀粉，1%玉米浸渍液，1%干酵母，0.1%碳酸钙和0.1%Adekancd，pH=6.8)的、已在120℃消毒过30min的2000L，罐中，在30℃、170r/min搅拌和1600L/min的空气流下发酵4天。分离：1500L发酵液用25kg硅藻土辅助下过滤。滤饼用500L丙酮提取，提取液和滤液(1350L)合并，通过装有100LDiaion HP-20非离子吸收树脂(Mitsubishi(2hemical Industries Ltd，．Japan产品)的柱子。用300L水和300L 50%丙酮水溶液洗后，再用75%丙酮水溶液洗脱。洗脱液在减压下浓缩至约剩300L水溶液，再用20L乙酸乙酯提取3次。提取液合并，减压浓缩至剩油状物。该油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶(special silica gelgrade 12，Fuji(9evision Co，Japan产品)混合后，浸人乙酸乙酯中。蒸出溶剂，剩余的干燥粉末用8L同样的酸性硅胶柱层析，用30L正己烷、30L正己烷和乙酸乙酯(4：1)混合液、30L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液，减压浓缩。油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶混合，浸入乙酸乙酯中。蒸出溶剂，产生的干燥粉末用3.5L酸性硅胶柱层析，用10L正己烷、10L正己烷和乙酸乙酯(4：1)混合液、10L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液，减压浓缩。得到的黄色油状剩余物溶于300ml正己烷和乙酸乙酯(1：1)的混合液中，用2L硅胶(230～400μm，Merck Co．，Ltd．IJSA产品)柱层析，用正己烷和乙酸乙酯(先10L 1：1，后6L 1：2)、6L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液，减压浓缩，得到34g白色粉末状的富吉霉素。将其溶于乙腈，减压浓缩。浓缩液在5℃放置过夜，得到22.7g棱状的结晶。再用乙腈重结晶，得到13.6g无色棱状结晶的纯的富吉霉素。

常用CAS信息

104987-11-3

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